| 主权项 |
1.一般式(I)所示化合物之制备方法,其特征为,将一般式(II)所示化合物在-10-80℃下、5分-1小时之间、进行脱保护反应,将羟基保护基(P)除去,而得到高纯度之E体。[式中之R1及R2为相同或相异的氢、甲基或乙基、R为氢或烷基、P为选自1-乙氧基乙基、四氢喃基及四氢喃基中的羟基之保护基、-为E体、Z体或是此等混合物之任一配置]2.一般式(I-2)所示化合物之制备方法,其特征为,将一般式(II-1)所示化合物在-10-80℃下、5分-1小时之间、进行脱保护反应,将羟基保护基(P)除去,而得到一般式(I-1)所示高纯度之E体化合物,然后再将此化合物在0-50℃下、1-24小时之间进行烷化;[式中之各记号与申请专利范围第1项相同意义]:[式中之各记号与上述相同意义][式中、R3表烷基,其他各记号与上述相同意义]3.如申请专利范围第1或第2项之制备方法,其系藉由酸处理来除去羟基之保护基(P)。4.如申请专利范围第1项之制备方法,其中一般式(II)所示化合物,系由一般式(IV)中所示化合物与一般式(III)中所示化合物反应而得到者;[式中、各记号与申请专利范围第1项相同意义。]NH2OR(III)[式中、R与申请专利范围第1项相同意义。]5.如申请专利范围第2项之制备方法,其中一般式(II-1)所示化合物,系由一般式(IV)中所示化合物与羟基胺反应而得到。6.如申请专利范围第4或5项之制备方法,其中一般式(IV)所示化合物,系由一般式(VI)中所示化合物与一般式(V)中所示化合物反应而得到:[式中、L表卤素原子或烷氧基,其他各记号与申请专利围第1项相同意义]HNR1R2(V)[式中,各记号与申请专利范围第1项相同意义]。7.如申请利范围第6项之制备方法,其中一般式(VI)所示化合物,系由一般式(IX)中所示化合物与镁反应而得到一般式(VIII)中所示化合物:[式中、X表卤素原子,其他各记号与申请专利范围第1项相同意义];[式中、X与上述相同意义,其他各记号与申请专利范围第1项相同意义]然后,再将此化合物与一般式(VII)中所示化合物反应而得;(COL)2 (VII)[式中、L表卤素原子或烷氧基]8.一种以一般式(IX')中所示之化合物:[式中、X表氯或溴、P1为选自1-乙氧基乙基、四氢喃基、四氢喃基中的羟基之保护基。]9.一种以一般式(II')所示化合物:[式中、R1及R2为相同或相异的氢、甲基或乙基、R为氢或甲基、P2为选自1-乙氧基乙基、四氢喃基、四氢喃基中的羟基之保护基、-为E体、Z体或是此等混合物之任一配置。]10.一种以一般式(IV')所示化合物:[式中、各记号与申请专利范围第9项相同意义]。11.一种以一般式(VI')所示化合物:[式中、L表卤素原子、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基或正丁氧基,其他各记号与申请专利范围第9项相同意义] |
