| 主权项 |
1.一种供制备如下式之化合物或其药学上可接受之盐的方法其中R1表示(C1-C4)烷基;R2表示甲基或乙基;及R3.R4及R5乃个别独立地选自(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基;此方法包括在一能使化学式III之化合物脱质子化的硷存在下,及视需要地在一有机金属卤化物或氧化物及合适溶剂存在下,令下式化合物(其中R1及R2乃如上所定义)与下式化合物(其中R3.R4及R5乃如上所定义)反应,然后视情况需要再将该所得的化学式I之化合物转化成此化合物的药学上可接受之盐,其中该有机金属卤化物和氧化物系选自溴化铜(I)、碘化铜(I)或氯化铜、氧化铜(II)、氧化铜(I)、铜金属和氯化三烷基锡,及该溶剂系选自四氢喃(THF)、二甲亚(DMSO)、乙、二氯甲烷(CH2Cl2)、1-甲基-2-咯烷酮、啶、、N,N-二烷基乙醯胺、2,4,6-三甲基啶、N,N-二烷基甲醯胺、六甲基磷酸三醯胺及甲苯。2.如申请专利范围第1项之方法,其系制造化学式I其中所有的R1.R2.R3.R4及R5都是甲基之化合物。3.如申请专利范围第1项之方法,其中该溶剂系为啶、、2,4,6-三甲基啶、或二甲亚(DMSO)或啶和DMSO之混合物。4.如申请专利范围第2项之方法,其中该溶剂系为啶、、或2,4,6-三甲基啶。5.如申请专利范围第1项之方法,其中该硷系第三-丁醇钾或氢化钠。6.如申请专利范围第2项之方法,其中该硷系第三-丁醇钾。7.如申请专利范围第1项之方法,其中该有机金属卤化物或氧化物系卤化铜(I)。8.如申请专利范围第2项之方法,其中该有机金属卤化物或氧化物系卤化铜(I)。9.如申请专利范围第2项之方法,其中该溶剂系啶,该有机金属卤化物或氧化物系碘化亚铜,且该硷系为第三-丁醇钾。10.如申请专利范围第6项之方法,其中该溶剂系啶。11.如申请专利范围第10项之方法,其中该有机卤化物或氧化物系为卤化铜(I)。 |
