| 主权项 |
1.一种衍生自克拉雷尼酸(clavulanic acid)和具下式的二胺基醚之二-克拉雷尼酸盐其中R1为含有不超过4个碳原子之伸烷基,且R2和R3各为氢原子或烷基,其中R2与R3一起不超过4个碳原子。2.如申请专利范围第1项之盐,其中该二胺基醚包括二-(2-二甲胺基乙基)醚。3.一种制备如申请专利范围第1项之克拉雷尼酸盐之方法,其包括用二胺基醚与克拉雷尼酸或其盐在有机溶剂中反应,及分离出所得盐。4.一种制备具有实质蔷薇形晶体的如申请专利范围第3项之克拉雷尼酸盐之方法,其包括制备实质地不含水的克拉雷尼酸,或其盐,在有机溶剂中的溶液,将该溶液维持在0至15℃之间的温度下,并将该克拉雷尼酸,或其盐,与该二胺基醚在该有机溶剂中进行反应。5.如申请专利范围第4项之方法,其中该溶液的温度系保持在低于10℃以下之温度。6.如申请专利范围第3项之方法,其中该有机溶剂包括脂族羧酸酯或实质地水不混溶之脂族酮。7.如申请专利范围第6项之方法,其中该羧酸酯为乙酸乙酯。8.如申请专利范围第3项之方法,其中该溶剂更包含一种共溶剂。9.如申请专利范围第8项之方法,其中该共溶剂包括丙酮,乙或四氢喃。10.如申请专利范围第3项之方法,其中该所得盐更经转化成另一种医药可接受的克拉雷尼酸盐。11.如申请专利范围第10项之方法,其中该另一种盐为钾盐。12.一种用于改良抗微生物的抗菌作用之医药组成物,其包含如申请专利范围第1项之医药可接受的克拉雷尼酸盐,或包含经由如申请专利范围第3项所述方法制得之彼等盐,以及用于彼等之医药可接受的载剂,稀释剂或赋形剂。13.如申请专利范围第12项之医药组成物,其中该组成物更包含一种-内醯胺抗生素。14.如申请专利范围第13项之医药组成物,其中该抗生素包括青霉素及/或头孢菌素。图式简单说明:第一图为实施例1结晶产物的红外光光谱;第二图显示出实施例1所得晶体的形状;及第三图显示出实施例2所得蔷薇形晶体。 |
