| 主权项 |
1.一种制备如下式之4"-去氧红霉素的方法:其中,R代表H或羟基,Rp代表H或乙醯基,R1代表H或低碳数烷基;本方法包括:(a)在一种醇类以外之与水可互溶的溶媒中,由次磷酸,有机硷及4,4'-偶氮双-(4-氰基戊酸)处理含如下式之化合物做为起始物质的溶液:其中,R代表H或羟基,R1代表H或低碳数烷基;并且b)可选择去除2'-乙醯基。2.一种制备如下式之化合物的方法:其中,R代表H或羟基,R1代表H或低碳数烷基;本方法包括:在一种醇类溶媒中,由次磷酸,在机硷及4,4'-偶氮双-(4-氰基戊酸)处理含有如下式之化合物做为起始物质的溶液:其中,R代表H或羟基,R1代表H或低碳数烷基。3.如申请专利范围第1项之方法,其中R为H。4.如申请专利范围第3项之方法,其中该溶媒为二恶烷,乙,三乙二醇二甲醚,或其混合液。5.如申请专利范围第2项之方法,其中R为H。6.如申请专利范围第5项之方法,其中该溶媒为二恶烷,乙,三乙二醇二甲醚,或其混合液。7.如申请专利范围第1项之方法,其中该反应是在60℃至95℃之温度间进行1小时至24小时。8.如申请专利范围第2项之方法,其中该溶媒为甲醇,乙醇,异丙醇,或其混合液,且由0.1至1.0当量4,4'-偶氮双-(4-氰基戊酸),10至20当量H3PO2,10至20当量三乙胺,与1当量起始物反应。9.如申请专利范围第8项之方法,其中由0.5至0.8当量4,4'-偶氮双-(4-氰基戊酸),10当量H3PO2,20当量三乙胺,与1当量起始物以乙醇与甲醇的混合液为溶媒进行反应。10.如申请专利范围第2项之方法,其中该反应是在60℃至82℃之温度间进行1小时至24小时。11.如申请专利范围第10项之方法,其中该有机硷为三乙胺。12.如申请专利范围第1项之方法,其中该R为OH。13.如申请专利范围第2项之方法,其中该R为OH。14.如申请专利范围第13项之方法,其中该有机硷为三乙胺。15.如申请专利范围第14项之方法,其中该反应是在60℃至82℃之温度间进行1小时至24小时。16.如申请专利范围第15项之方法,其中该溶媒为甲醇,乙醇,异丙醇,或其混合液,且由0.1至1.0当量4,4'-偶氮双-(4-氰基戊酸),10至20当量H3PO2,10至20当量三乙胺,与1当量起始物反应。17.如申请专利范围第16项之方法,其中由0.5至0.8当量4,4'-偶氮双-(4-氰基戊酸),10当量H3PO2,20当量三乙胺,与1当量起始物以乙醇与甲醇的混合液为溶媒进行反应。 |
