缓激肽受体拮抗剂

摘要

新的磺酰基胺衍生物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。

主权项

1.式IA的化合物及其盐其中 R^5A是-X^A-R^6A或-N(R^7A)R^8A，其中 X^A是亚哌啶基或亚哌嗪基， R^6A是H、C₁-C₄烷基、C₃-C₄链烯基、C₃-C₄链炔基、C₁-C₄(烷氧基烷基)、C₁-C₄(羧基烷基)、C₅-C₇杂环基团或苯基-C₁-C₄烷基； R^7A是氨基-C₂-C₄烷基或单-或二-(C₁-C₅烷基)氨基-C₂-C₅烷基， R^8A是H、C₁-C₄烷基或具有R^7A所给出的含义； X¹是式IA’的二价基团其中 n是0或1； X³是CH或N； (a)X⁴是直连键，R^3A和R^4A合在一起是亚乙基并且m是2；或者 (b)X⁴是直连键，R^3A是H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆链烯基、C₃-C₆链炔基、C₇-C₁₀芳烷基或C₆-C₉杂芳烷基，R^4A是H并且m是1 或2或3；或者 (c)X⁴是-CH(R¹²)-，R^3A是H，R^4A和R¹²合在一起是亚丙基并且m是 1，或者是亚乙基并且m是2； X²是式IA″的二价基团其中 X³是CH或N；并且 R¹¹是C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基或-NR^1AR^2A，其中R^1A和R^2A彼此独立地是C₁-C₄烷基，或者与它们连接的氮原子合 在一起表示5至7元杂环； R⁹和R¹⁰彼此独立地是苯基或吡啶环。