β2－肾上腺受体激动剂

摘要

本发明公开了游离形式、盐形式或溶剂化物形式的下式(I)的化合物,其中Ar为下式的基团(II),Y为碳或氮,R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、X、n、p、q和r如说明书定义,本发明还公开了所述化合物的制备方法,它们作为药物的用途,特别是用于治疗梗阻性或炎性气道疾病。式(I)化合物为游离,盐或溶剂化物形式,具有β₂－肾上腺受体拮抗活性。

主权项

1.游离形式、盐形式或溶剂化物形式的下式的化合物：Ar为下式的基团R¹为氢、羟基或烷氧基， R²和R³彼此独立地为氢或烷基， R⁴、R⁵、R⁶和R⁷彼此独立地为氢、卤素、氰基、羟基、烷氧基、芳 基、烷基、被一个或多个卤原子或一个或多个羟基或烷氧基取代的烷基、 被一个或多个杂原子间断的烷基、链烯基、三烷基甲硅烷基、羧基、烷 氧基羰基或-CONR¹¹R¹²，其中，R¹¹和R¹²彼此独立地为氢或烷基，或R⁴和R⁵、R⁵和R⁶或者R⁶和R⁷连同与其相连的碳原子一起表示碳环或杂环， R⁸为卤素、-OR¹³、-CH₂OR¹³或-NHR¹³，其中，R¹³为氢、烷基、被一 个或多个杂原子间断的烷基、-COR¹⁴，其中，R¹⁴为氢、-N(R¹⁵)R¹⁶、烷 基或被一个或多个杂原子间断的烷基、或芳基，R¹⁵和R¹⁶彼此独立地为 氢、烷基或被一个或多个杂原子间断的烷基，或R¹³为-C(＝NH)R¹⁷、 -SOR¹⁷或-SO₂R¹⁷，其中，R¹⁷为烷基或被一个或多个杂原子间断的烷基， 而R⁹为氢，或R⁸为-NHR¹⁸，其中，-NHR¹⁸和R⁹连同与其相连的碳原子 一起表示5-或6-元杂环， R¹⁰为-OR¹⁹或-NHR¹⁹，其中，R¹⁹为氢、烷基、被一个或多个杂原子 间断的烷基或-COR²⁰，其中，R²⁰为-N(R²¹)R²²、烷基或被一个或多个杂 原子间断的烷基、或芳基，R²¹和R²²彼此独立地为氢、烷基或被一个或 多个杂原子间断的烷基， X为卤素或卤代甲基或烷基， Y为碳或氮， n为1或2， 当Y为氮时，p为0，当Y为碳时，p为1， q和r分别为0或1，q+r之和为1或2； 而当R¹为羟基或烷氧基时，用星号标记的碳原子具有R或S构型 或其混合物。