| 主权项 |
1.一种用于治疗肠道下端疾病之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一生理上可接受之水溶性酸性附加物质。2.根据申请专利范围第1项所述之医药组合物,其中,水溶性酸性附加物质系选自于具有2至12个碳原子,及第一pKs値介于1.1至4.8间之单一或多基性有机酸类,上述多基性有机酸类之酸性盐及生理上可接受之多基性矿物酸之酸性盐,其包含第一可供应之pKs値介于1.5至7.5间。3.根据申请专利范围第2项所述之医药组合物,其中,作为水溶性酸性附加物质者,含有抗坏血酸、柠檬酸、反丁烯二酸、乳酸二酸、顺丁烯二酸、丙二酸、扁桃酸、乳酸、草酸、酒石酸,及/或上述多基性有机酸类之酸性盐,及/或生理上可接受之二氢磷酸盐,及/或氢硫酸盐;或若组合物为液体时,亦含有生理上可接受之液体之有机酸。4.根据申请专利范围第1项所述之医药组合物,其中,作为西兰塞酮之酸附加盐类者,含有西兰塞酮-盐酸化物。5.一种用于治疗肠道下端疾病之固体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一生理上可接受之水溶性酸性附加物质,且其在组合物中水溶性酸组成部份对西兰塞酮之克分子量比例,介于1.02:1至10:1间,其水溶性酸性附加物质之部份,不超过组合物之50重量百分比。6.一种用于治疗肠道下端疾病之固体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一生理上可接受之水溶性酸性附加物质,且其作为水溶性酸性附加物质者,含有具2至12个碳原子及第一pKs値介于1.1至4.8间之固体单一或多基性有机酸类。7.一种用于治疗肠道下端疾病之固体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一根据申请专利范围第6项所述之生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其水溶性酸组成部份对西兰塞酮之克分子量比例介于1.02:至5.0:1间,其水溶性酸性附加物质之份量不超过制剂之50重量百分比。8.一种用于治疗肠道下端疾病之固体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其溶解于2500倍重量之水中,其与在含有西兰塞酮之组合物中产生之水溶液或悬浮液有关,水溶液或悬浮液之pH値介于2.5至4.5间。9.一种用于治疗肠道下端疾病之固体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一根据申请专利范围第8项所述之生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其每克分子之西兰塞酮含有0.15至2.0克分子之抗坏血酸,及/或柠檬酸,以及附加之一般医药上辅助及/或负载制剂。10.一种用于治疗肠道下端疾病之液体水性之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其所含之水溶性酸性附加物质之份量,组合物之pH値介于2.5至4.5之间。11.一种用于治疗肠道下端疾病之液体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一根据申请专利范围第10项所述之生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其含有一调节至其pH値介于2.5至4.5之间之生理上可接受之缓冲剂系统。12.一种用于治疗肠道下端疾病之液体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一根据申请专利范围第11项所述之生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其含有至少选自之柠檬酸缓冲剂、磷酸缓冲剂及醋酸缓冲剂之缓冲剂系统。13.一种用于治疗肠道下端疾病之液体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一根据申请专利范围第10项所述之生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其在组合物中,已溶解之酸组成部份对西兰塞酮之克分子量比例介于1.15:1至9.0:1之间。14.一种用于治疗肠道下端疾病之液体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一根据申请专利范围第13项所述之生理上可接受之水溶性酸性附加物质,每克分子之西兰塞酮-盐酸化物,含有0.3至2.0克分子之抗坏血酸及/或柠檬酸及/或其生理上可接受之盐类。15.一种用于治疗肠道下端疾病之液体之医药组合物,其系包含作为有效物质之西兰塞酮或其生理上可接受之酸附加盐类,其特征为,该组合物额外含有至少一根据申请专利范围第14项所述之生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其含有额外一般之医药上辅助及/或附加物质。16.一种在医药组合物中对抗消旋化而稳定西兰塞酮之方法,其特征为,在生理上可接受之水溶性酸性附加物质,其选自具有2至12个碳原子及第一pKs値介于1.1至4.8间之单一或多基性有机酸类,上述多基性有机酸类之酸性盐,及生理上可接受之多基性矿物酸之酸性盐,其包含添入介于1.5至7.5间用来稳定西兰塞酮之第一可供应之pKs値。 |
