摘要 |
A találmány tárgya új szubsztituált fenil-oxazolidinon-származékok,illetve eljárás azok előállítására. Az új vegyületek az alábbiképlettel jelllemzhetők: Az (I) általános képletű vegyületek és azokgyógyászatilag elfogadható sói, enantiomerjei, diasztereomerjei, N-oxidjai, <prodrug<-jai vagy metabolitjai, ahol T jelentése 5-7 tagúheterociklusos gyűrű, aril-, szubsztituált arilcsoport; mely a Cgyűrűhöz egy W csoporton keresztül kapcsolódik, a heterociklusos és azarilgyűrűk további szubsztituenseit R jelenti, X jelentése -CH-, -CH-S-, -CH-O- csoport és nitrogénatom; Y és Zjelentése egymástól függetlenül hidrogén atom, 1-16 szénatomos alkil-,3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, és 0-3 szénatomos áthidalócsoport;U és V jelentése egymástól függetlenül tetszőlegesen szubsztituált 1-6szénatomos alkilcsoport, F, Cl, Br-atom, 1-12 szénatomos alkilcsoport,mely egy vagy több F, Cl, Br, I atommal van szubsztituálva, Wjelentése -CH2-, -CO, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2NHCH2-, -CH2N(R11)CH2-, -CH2(R11)N-, -CH(R11)-, -S-, -CH2(CO)-, -NH- csoport, ahol R11jelentése tetszőlegesen szubsztituált 1-12 szénatomos alkil-, 3-12szénatomos cikloalkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, aril-,heteroarilcsoport; R1 jelentése -NHC(=O)R2 csoport, ahol R2 jelentésehidrogénatom, 1-12 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-6szénatomos alkoxi-, 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely egy vagy több F,Cl, Br, I-atommal vagy -OH-csoporttal van szubsztituálva, továbbá -N(R3,R4), -NR2C(=S)R3, -NR2C(=S)SR3 csoport, ahol R2 jelentése azonosaz előzőekben megadottal, R3, R4 egymástól függetlenül hidrogénatom,1-12 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-6 szénatomosalkoxi-, 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely egy vagy több F, Cl, Br, I-atommal vagy -OH csoporttal van szubsztituálva. A találmány szerintivegyületek jelentős antimikrobiális hatást mutatnak, így a találmányaz e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre is vonatkozik Ó |