发明名称 制备7–( –烃基–
摘要
申请公布号 TW014996 申请公布日期 1974.02.01
申请号 TW06210297 申请日期 1973.03.05
申请人 礼来大药厂 发明人 JAMES MICHAEL GREENE
分类号 C07D501/36 主分类号 C07D501/36
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒用以制备具有该式之一种头孢子素之乙种方法:该方法之特点为(1)使具有该式之一种7一醯基醯胺基一3一乙醯氧基甲基化合物在其中R'为氢,C1一C3烷基,或4一氨基一4一羧丁基,而R为氢或一个保护羧基的原子团与1一甲基一1H一四唑一5一硫醇或彼等之乙种金属,土金属或铵盐起反应以产生具有该式之一种7一醯基醯胺基一3一(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物:(2)裂开该项7一醯基醯胺基一3一(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物以产生具有该式的一种7一氨基一3一(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物:以产生该项前述之头孢子素者。2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为R乃为C1一C6烷基,2,2,2一三卤乙基,C5一C7第三一烯基,C5一C2第三一烷基,苯甲基,硝基苯甲基,四氢喃基,琥珀醯亚胺基甲基,醯亚胺基甲基,甲氧基苯甲基,二甲氧基苯甲基,氰基甲基,硝基苯基,二硝基苯基,2,4,6一三硝基苯基,双(对一甲氧基苯甲基)甲基,三苯基甲基,二苯甲基,苯甲氧基甲基,C2一C6烷醯氧基甲基,C2一C6烷醯,或苯醯甲基者。3﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为该项7一醯基醯胺基一3一乙醯氧基甲基化合物乃系与1一甲基一2H一四唑一5一硫醇之钠盐起反应者。4﹒根据上述请求专利部份第3项之方法,其特点为该项7一醯基醯胺基一3一乙醯氧基甲基化合物乃系于自大约摄氏五0度至大约摄氏一00度的一项温度时与在pH値为自五﹒0至七﹒0时在一种含水媒质中与甲基四唑硫醇起反应者。5﹒根据请求专利部份第6项之方法,在其中裂开该项7一醯基醯胺基一3一(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物的醯基官能团乃在酸性状况下,于有一种较低烷醇存在时实施者。6﹒根据上述请求专利部份第5项之方法,其特点为该项醯基裂开反应乃使用甲醇及浓盐酸实施者。7﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为使用脱水一0一羧基苯乙醇酸醯化7一醯基一3(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物乃在周围之室温下与被维持在自大约六﹒五至大约七﹒0的一项pH値时在一种含水媒质中实施者。8﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为具有该式之一种化合物乃在大约摄氏七0度的一项温度下与在六﹒九之一项起始的pH値时,在一种含水媒质中与1一甲基一1H一四唑一5一硫醇的钠盐起反应,以产生具有该式的一种7一甲醯胺基一3一(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物该项7一甲醯胺基一3一(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物乃系用甲醇及浓盐酸处理之,以产生具有该式的一种7一氨基化合物又该项7一氨基化合物乃在周围室温下与被维持在六﹒六一六﹒八之一项pH値时在一种含水媒质中用脱水一0一羧基苯乙醇酸予以醯化者。9﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为具有该式的一种化合物乃在大约摄氏七0度之一项温度下与大约为九的一项起始pH値时在一种含水媒质中与1一甲基一1H一四唑一5一硫醇的钠盐起反应以产生具有该式之一种7一(5'一氨基一5'一羧基)戊醯胺基一3一(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物,该项7一(5'一氨基一5'一羧基)戊醯胺基一3(1一甲基一1H一四唑一5一基硫甲基)化合物乃系用五氯化磷处理之,以产生具有该式之一种7一氨基化合物,又该项7一氨基化合物乃在周环室温下及在被维持于六﹒六一六﹒八之一项pH値时在一种含水媒质中用脱水一0一羧基苯乙醉酸予以醯化者。
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