发明名称 制备2–经取代之–1, 3, 4, 一硫二氮唑–5–硫醇之方法
摘要
申请公布号 TW017120 申请公布日期 1974.10.01
申请号 TW06211173 申请日期 1973.08.11
申请人 美国礼来大药厂 发明人 BRYAN BARNET MOLLOY;GEORGE WILLIAM HUFFMAN;JAMES MICHAEL GREENE
分类号 C07B45/04;C07D231/18 主分类号 C07B45/04
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒用以制备具有下式之2─经取代之─1,3,4 ─硫二氮唑─5─硫醇的一种方法:式中R为C 1─C4较低烷基,C3─C6环烷基,苯甲基 或苯基,此方法之特点为(a)在摄氏0度与摄 氏六0度间之一项温度下,在一种惰性溶剂中使 克分子当量的具有下式之一种硫代醯胺与起反 应:式中R为与在上文中所界定者相同,或具有 下式之一种偕亚胺酵盐式中n为一或二,R系如 在上文中所界定者相同,R'为C1─C3较低 烷基,又当n为一时,X为氯,溴或硝酸根而为 n为二时,X则为硫酸根;(b)将至少一个克 分子当量的及至少一个克分子当量的二硫化碳 加入至该项反应混合物中:(c)使用一种矿酸 酸化该项反应混合物;及(d)自该项反应混合 物中回收该项2─经取代之一1,3,4─硫二 氮唑─5─硫醇者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为 该项偕亚胺醚盐乃为乙醯亚胺酸甲酯氢氯化物者 。 3﹒根据上述请求专利部份第1或第2项之方法,其 特点为该项惰性溶剂乃为绝对甲醇者。 4﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为 该项硫代醯胺乃为硫代乙醯胺者。 5﹒根据上述请求专利部份第1至4项之方法,其特 点为该项惰性溶剂乃为乙醇者。 6﹒根据上述请求专利部份第1至5项之任一项的该 种方法,其特点为该项矿酸乃为硫酸者。 7﹒根据上述请求专利部份第1至6项之任一项的该 种方法,其特点为该项类乃为氢氧化钾者。
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