氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法

摘要

本发明公开了一种氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶的制备方法，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶。本发明避免了使用昂贵的金属催化剂、使用高压氢化以及各种拆分合成手性氨基哌啶环的缺点，同时，合成路线短，工艺简单，产率高，适用于工业化大生产。

主权项

一种氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)在无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；其中，式Ⅴ化合物中的LG表示离去基团，为：甲磺酰氧基；其中，式Ⅴ和式Ⅵ化合物中的PG表示保护基团，为：叔丁氧羰基；其中，苄胺的用量为式Ⅴ化合物用量的7.3摩尔当量；反应温度为45℃，反应时间为4.5小时；(2)在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶