主权项 |
1﹒一种方法,用以制造如下通式(1)之唑衍 生物:其中X1为氢或甲基,Y1为氢、氯、氟 或甲基。Y2为氢成氯。以及其酯及制药上可采 用盐,此包括将如下通式(III)之化合物: 其中,X1,Y1和Y2同上规定,R为氢或酯 残余,成季硷化为如下通式(II)之铵盐:其 中X1,Y1,Y2和R各同上规定,X为酸残 余,然后用酸消去剂使其起酸消去反应,必要时 ,继予水解及脱羧基作用。 2﹒依请求专利部分第1项之方法,其中成季硷反应 乃用甲基。 3﹒依请求专利部分第2项之方法,其中成季硷反应 乃用甲基卤化物于室温至100℃之温度施行1 至100小时。 4﹒依请求专利部分第1项之方法,其中酸消去剂系 选自氢氧化钾和碳酸钾。 |