发明名称 6–氟–1,8 啶衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW046694 申请公布日期 1982.10.01
申请号 TW06912615 申请日期 1980.09.18
申请人 大制药股份有限公司 发明人 松本纯一;宫本皓之;高濑善行
分类号 A61K31/435;C07D471/04 主分类号 A61K31/435
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 一种6-氟-1,8-荼啶衍生 物之制法,其特征为,在10-室温 下令如下通式之化合物 (式中R1为醯基,R2为氢或甲 基)与水或水与乙醇所形成之混合物 中加入次氯酸钠或氧化钡,并填加以 氢氧化钠使之氧化,或使前述化合物 [Ⅱ], 啶以及碘在9OC-l00 C下混合,再加入氢氧化钠与乙醇之 混合液加以还流,经由氧化反应,将 上述一般式[Ⅱ]之-C-R2基变 换成-C-OH基 如所获得之化合物之R1为醯基 时,即将该化合物在约100C下使之 与水接触经加水分解后,该醯基(R1) 脱离变换为氢原子。 有必要时可在反应生成物中添加 以盐酸,甲磺酸盐或醋酸,形成对应 之盐类为其特征之具有下式[I] 之6-氮-1,8-荼啶衍生物及其 盐酸盐,甲磺酸监或醋酸盐之制法。
地址 日本