发明名称 制造五节杂环化合物之方法
摘要
申请公布号 TW048313 申请公布日期 1983.01.01
申请号 TW07111488 申请日期 1982.05.04
申请人 唯一皇家化学股份有限公司 发明人 理查A 坚凯利;爱 华L 惠勒
分类号 C07D277/12;C07D363/16 主分类号 C07D277/12
代理机构 代理人 陈权太 台北巿忠孝东路一段一三八号六楼
主权项 1.一种制造下列结构式之五节杂环化合 物之方法: 式中,n为1或0,x表示氧、硫或 NR5;Y表示氧、NH或硫;倘若n 为1时,R1R2.R3.R4.R5 可为 相同或互异且表示氢、C1-C6 烷基、 C5-C6 环烷基、C6-C10芳基、C7-C9 烷芳基或C7-C9芳烷基、或由R1及 R4 共同形成具有3至6个碳原子之 聚亚甲基(Polymethylene group); 而倘若n为0,R1及R4可与彼等 所连结之碳原子共同形成苯环或被 C1-C4烷基所取代之苯环。该方法系 令结构式为ZYCN(Ⅱ)所表示之化合 物-式中之Z系表示硷金属或铵基 ,而Y之定义与前述相同-与一种 下式化合物: (式中,n、R1.R2.R3.R4及X之 定义与前述相同) 在溶剂存在下,及酸之存在下(但Z 为NH4时不必用酸)进行反应者。2.如请求专利部份 第1.项之方法,其中 第(Ⅱ)式之化合物系为NaSCN、 KSCN或NH4,SCN,第(Ⅲ)式化合物 为邻-甲苯二胺;而第(Ⅰ)式化合物 为2-氢硫基-4(5)-甲基苯并咪唑。3.如请求专利部份 第1.项之方法,.其中 第(Ⅱ)式化合物为NaOCN ,第(Ⅲ) 式化合物为邻-氨基酚,而第(Ⅰ)式 化合物为2-羟基苯并恶唑。4.如请求专利部份第1. 项之方法,其中 第(Ⅱ)式化合物为NaOCN ,第(Ⅲ) 式化合物为乙二胺,而第(Ⅰ)式化合 物为2-羟基咪唑 。5.如请求专利部份第1.项之方法 ,其中 第(Ⅱ)式化合物为NH4SCN,第(Ⅲ) 式化合物为邻-苯撑二胺,而第(Ⅰ) 式化合物为2-氢硫基苯并咪唑。6.如请求专利部份 第1.项之方法,其中 第(Ⅱ)式化合物为NH4SCN,第(Ⅲ) 式化合物为邻-氨基硫酚,而第(Ⅰ) 式化合物为2一氢硫基苯并 唑。7.如请求专利部份 第1.项之方法,其中 第(Ⅱ)式化合物为NaNHCN,第(Ⅲ) 式化合物为邻-甲苯二胺,而第(Ⅰ) 式化合物为2-氨基-4(5)-甲基苯 并咪唑。8.如请求专利部份第1.项之方法,其中 该溶剂系选自水、C1-C10醇、C6-C10 链烷、C6-C8环烷、苯、甲苯或二甲 苯,而反应温度为110至20O℃,而 反应时间系介于2至12小时之间者。9.如请求专利 部份第1.项之方法,其中 该溶剂系选自C4-C8烷醇及二甲苯、 反应温度为140至180℃,而反应时 间系介于4至8小时之间者。10.如请求专利部份第9. 项之方法,其中 该溶剂系选用己醇或2-乙基己醇者。11.如请求专 利部份第9.项之方法,该方 法尚包括下列之生成物精制步骤者: (1)利用 之水溶液将生成物自有机相 中萃取出来; (2)利用酸将步骤(1)中之 液予以中和 ;以及 (3)利用过滤法自步骤(2)中将生成物予 以分离,但Y须非为NH者。12.如请求专利部份第11.项 之方法,其中 在步骤(2)之前系将生成物与热的 水 溶液形成之混合物利用木炭予以过滤 者。
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