发明名称  衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW048524 申请公布日期 1983.01.16
申请号 TW07111139 申请日期 1982.04.01
申请人 日本化美化股份有限公司 发明人 冈添 孝;真崎知生;神代敏郎;熊仓宏一 等5人
分类号 A61K31/335;A61K31/495;C07D405/12 主分类号 A61K31/335
代理机构 代理人 陈世雄 台北巿大安区一○六六一敦化南路六九五号八楼
主权项 1﹒如下式(1)化合物或其制药容许盐之制 法:式中R^1为氢,直或分枝链c1─ 4烷基,R^2为直或分枝链c1─4烷 基, 此包括如下步骤,即令如下式(6 )化合物或其反应性衍生物式中R^4为 直或分枝链C1─4烷基,与如下式(5 )化合物反应式中R^2同上,而得如下 式(7)化合物式中R^2及R^4同上, 必要时将化合物(7)之酯余基去除。 2﹒依请求专利部份第1项之制法,包括令含 光学上活性环氧基之化合物(6)或其反 应性衍生物与化合物(5)反应之步骤。 3﹒依请求专利部份第2项之制法,其中化合 物(6)或其反应性衍生物有一环氧基构 型于(2R,3R)位。 4﹒依请求专利部份第2项之制法,其中化合 物(6)或其反应性衍生物有一环氧基构 型于(2S,3S)位。 5﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R^ 2为。 6﹒依请求专利部份第5项之制法,其中R^ 2为。 7﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R^ 1为氢,R^2为。 8﹒依请求专利部份第7项之制法,其中环氧 基构型于(2R,3R)位。 9﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R^ 1为乙基,R^2为。 10﹒依请求专利部份第9项之制法,其中环氧 基构型于(2R,3R)位。 11﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R^ 1为氢,R^2为。 12﹒依请求专利部 份第11项之制法,其中环氧基构型于( 2S,3S)位。 13﹒如下式(1)化合物或其制药容许盐之制 法:式中R^1为氢,直或分枝链c1─ 4烷基,R^2为直或分枝链c1─4烷 基,整数,此包括如下步骤,即令如下式(8)化合物或 其反应性衍生物式中R^ 4为直或分枝c1─4烷基,与如下式( 3)化合物反应式中R^2同上,则得如 下式(7)化合物式中R^2及R^4同上 ,必要时将化合物(7)之酯余基去除。 14﹒依请求专利部份第13﹒项之制法,包括 令含光学上活性环氧基之化合物(8)或 其反应性衍生物与化合物(3)反应之步 骤。 15﹒依请求专利部份第14项之制法,其中化 合物(8)或其反应性衍生物有一环氧基 构型于(2R,3R)位。 16﹒依请求专利部份第14项之制法,其中化 合物(8)或其反应性衍生物有一环氧基 构型于(2S,3S)位。 17﹒依请求专利部份第13﹒项之制法,其中 R^2为。 18﹒依请求专利部份第13﹒项之制法,其中 R^2为。 19﹒依请求专利部份第13 项之制法,其中R^1为氢,R^2为。 20﹒依请求专利部份第19﹒项之制法,其中 环氧基构型于(2R,3R)位。 21﹒依请求专利部份第13﹒项之制法,其中 R^1为乙基,R^2为。 22﹒依请求专利部份第21﹒项之制法,其中 环氧基构型于(2R,3R)位。 23﹒依请求专利部份第13项之制法,其中R ^1为氢,R^2为。 24﹒依请求专利部份第23项之制法,其中环 氧基构型于(2S,3S)位。
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