| 主权项 |
1.一种制法制备-芳烷酸,其通式 ,或其酯类,原酸酯,醯胺,或一种 药用盐类;其中Ar为芳基部,R1 是其1-8碳原子烷基,或具3-7 碳原子环烷基;其包括在质子性或双 极质子惰性溶剂中重组通式 之缩酮或硫代缩酮,以形成-芳烷 酸或酯,原酸酯或其醯胺,亦可将所 形成之酯,原酸酯或醯胺水解成相当 之-芳烷酸,亦可将此芳烷酸转化 为药用盐,其中Ar和R1如上定义 ,而-O-Z为有机酸阴离子残留物 ,足够移离性,当和质子性或双极质 子惰性溶剂接触时可自酯基体解离。2.1.项之制法 ,其中质子性或双极性质 子惰性溶剂含碳酸,碳酸氢盐,或磷 酸盐阴离子或第二有机酸或第二有机 酸阴离子。3.1.项之制法,其中有机酸为烷基,还 烷基,烯基,炔基,若基或芳烷基磺 酸;此烷基,环烷基,烯基,炔基或 芳烷基可取代有非干扰性取代基。4.3.项之制法, 其中缩酮具通式 ,其中Ar,R1和Z如上定义,而 R2和R3分别为低烷基具1-8碳 原子,或合在一起,为具2-8碳原 子之烯基。5.4.项之制法,其所言质子性和双极质 子惰性溶剂选自水,醇,醯胺,N- 烷基醯胺,碳羟酸,二烷基醯胺,二 甲基硫化物,二恶嗉,二硫化碳,内 酮或其混合液。6.4.项之制法,其中R2和R3为甲基 ;有机酸为甲烷磺酸。7.6.项之制法,其中Ar是6-甲氧 基 -2- 基,而R1是甲基。8.6.项之制法,其中Ar是4-异丁基 苯基,R1是甲基。9.6.项之制法,其中Ar是3-苯氧基 一苯基,R1是甲基。 l0.1.项之制法,其中Ar是苯基,苯氧 基苯基, 基或联苯基,每一官能基 可取代有非干扰闷取代基,低烷基, 低烷氧基或卤基。 11.1.项之制法,其包含将-卤基烷基 芳基酮缩酮化之步骤,通式为 ,其中Ar,R1如上定义,x为卤 基;以硷金属芳醇化物或烷醇化物将 其缩酮为 ,其中R2和R3是芳醇化物或烷醇 化物之残留芳基或烷基;及以磺醯基 离子将缩酮酯化为相当之磺酸酯。 12.11.项之制法,其中磺醯离子来源为烷 基磺醯基或芳基磺醯基卤化物。 13.l2.项之制法,其中R2和R3是甲基 ,而磺醯基离之来源为甲烷磺醯基氯 化物,p-甲苯磺醯氯化物或苯磺醯 氯化物。 14.13.项之制法,其中Ar是6-甲氧基 -2- 基而R1是甲基。 15.13.项之制法,其中Ar是4-异丁基 苯基,R1是甲基。 16.13.项之制法,其中Ar是3-苯氧基 苯基,R1是甲基。 17.1.项之制法,包含步骤以烷基或芳基 磺醯氯化物将通式之-羟基缩酮酯 化相当之磺醯酯化物。 其中R4和R5是具1-4碳原子低 烷基,R6是具1-4碳低烷基。 18.17.项制法,其中烷基磺醯氯化物是甲 烷磺醯氮化物, 19.18.项制法,其中R4和R5是甲基。 20.1.至19.项之任一制法,其中重组反应 在无水下进行。 21.1.至19.项之任一制法,其中重组反应 在无水酸性下进行。 22.1.、11.、l7.、20.或21.项之制法,其 一芳烷酸被转化为其钠盐。 |
