| 主权项 |
1.一种冻乾抗菌剂之安定剂之制法,乃 将每1重量份如下式7-(-羧 基--芳乙醯胺基)-7-甲氧 基-3-杂环硫甲基-l-去 -1 - -3-哂吩-4-羧酸(I)钠 盐当作抗菌剂成分掺和0.05-1重 量份选自卫矛醇、肌醇、甘露醇、花 揪醇、木糖醇、阿拉伯胶糖.果糖、 葡萄糖、麦芽糖、甘露糖、花楸糖及 木糖之糖或糖醇化合物当作防止发蓝 色之安定剂所作成之混合水溶液冻乾 式中Ar为对羟苯基或卤代羟苯基, Het为5节单杂环基,有3或4 个杂原子选自氮,或硫,而 任意有甲基。2.依请求专利部份第1.项之制法,其 中 抗菌剂成分之Ar为对羟苯基或4- 羟基-2-氟苯基。3.依请求专利部分第1.项之制法, 其中 抗菌剂成分之Het为选自1,2,3 -三唑-4-基,1-甲基-5-四 唑基,1,3,4- 二唑-2-基 或2-甲基-1,3,4- 二唑- 5-基。4.依请求专利部分第1.项之制法,其中 糖醇有六个碳原子。5.依请求专利部分第1.项之制 法,其中 糖醇或糖乃选自甘露醇、花楸醇、木 糖醇、阿拉伯胶糖、果糖、花楸糖及 木糖。6.依请求专利部分第1.项之制法,其中 糖醇或糖乃选自卫矛醇、肌醇、葡萄 糖及甘露糖。7.依请求专利部分第1.项之制法,其 中 糖醇为甘露醇。8.依请求专利部分第1.项之制法, 其中 抗菌剂成分乃选自7-(-羧基 --对羟苯乙醯胺基>-7-甲 氧基-3-(1-甲基-5-四唑基 )硫甲基-l-去 -1- -3- 哂吩-4-羧酸,7-(-羧基 --对羟苯乙醯按基>-7-甲 氧基-3-(1,3,4- 二唑- 2-基)硫甲基-l-去 -1- -3-哂吩-4-羧酸,7-( -羟基--对羟苯乙醯胺基)- 7-甲氧基-3-(2-甲基-1 ,3,4- 二唑-5-基)硫甲基 -l-去 -]- -3-哂吩-4 -羧酸或7-﹝ -(4-羟基- 2-氟苯基)--羧乙醯胺基﹞ 7-甲氧基-3-(2-甲基-l ,3,4- 二唑-5-基)硫甲基 -1-去喀-1- -3-哂吩-4 -羧酸之钠盐。9.依请求专利部分第1.项之制法,其 中 该盐为单盐或双盐。10.依请求专利部分第1.项之 制法,而在 惰性气体中贮存。11.一种方法,用以保护含如下式 7- (-羧基--对羟芳乙醯胺基) -7-甲氧基-3-杂环硫甲基- 1-去 -1- -3-哂吩-4- 羧酸(I)钠盐为抗菌剂成分之冻乾制 剂免发深蓝-紫色,该方法包括:(1) 将该抗菌剂成分与选自卫矛醇、肌醇 、甘露醇、花楸醣、木糖醇、阿拉伯 胶糖、果糖、葡萄糖、麦芽糖、甘露 糖、花楸糖、及木糖之安定剂溶在注 射用载体水溶液;(2)在零下温度冷冻 ;(3)使水分昇华,而得不发色之安定 冻乾制剂, 式中Ar为卤素取代之对羟苯基, Het为5节单杂环基,有3或4 个杂原子选自氮,或硫,而 任意有甲基。12.依请求专利部分第11.项之方法,其 中 将该混合水溶液在盘或小瓶中冻乾。13.依请求专 利部分第11.项之方法,其中 抗菌剂成分之Ar基为对羟苯基或4 -羟基-2-氟苯基。14.依请求专利部分第11.项之方法 ,其中 抗菌剂成分之Het基乃选自1,2, 3-三唑-4-基,1-甲基-5- 四唑基-1,3,4- 二唑-2- 基或2-甲基-1,3,4- 二唑 -5-基。15.依请求专利部分第11.项之方法,其中 糖醇有六个碳原子。16.依请求专利部分第11.项之 方法,其中 糖醇或糖乃选自甘露醇、花楸醇、木 糖醇、阿拉伯胶糖、果糖、花楸糖及 木糖。17.依请求专利部分第11.项之方法,其中 糖醇或糖乃选自卫矛醇、肌醇、葡萄 糖及甘露糖。18.依请求专利部分第11.项之方法,其 中 糖醇为甘露糖。 |
