发明名称 具消炎性及/或镇痛性活力的3,4–二氢–(或1,4–二氢)–2–[(经取代之)硫基]–[1]–苯并╳
摘要
申请公布号 TW049610 申请公布日期 1983.04.01
申请号 TW07110702 申请日期 1982.02.24
申请人 杜邦公司 发明人 米契尔 菲尼吉欧
分类号 A61K31/415;C07D491/52 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 制备下式化合物之一种方法 式中: Q=H;苯基;4'--FC6H4 ; 2'-3'-,and4'- CH3OC6H4;4'一CH3SC6H4 ;3'-NO2C6H4 ;和3- 吩基 n-0和2; R1=CH3;CH2CH3;CF3; CF2CHF2 与CH2CF3; R2=H;CH3;andCO2C2H5 ;及 X和Y=H;CH3;F;Cl; 与二氯 此法包含: (a)使下式化合物 (式中q,X及Y之定义如上)与 适用于引进R1基之烷化剂如乙基 碘或2,2,2-三氟乙基三氯甲 烷磺酸酯相接触;及 (b)任意地使所得化合物与氧化剂如间 氯过苯甲醯,偏过碘酸钠,过氧化 氢或高蜢酸钾相接触;及 (c)任意地将自得步骤(a)或(b)之化合物 与适用于引进H以外之R2 基之烷 化剂、醯化剂或磺醯化剂如甲基碘 ,2-氯四氢 喃,4-硝基 酸 氯,醋酸酐,乙醯氯,氯甲酸乙酯 、苯甲醯氯或苯磺醯氯相接触。例 如似甲基可赖与CH3I于硷(碳酸 钾)存在下及在一种惰性溶剂(二 甲基甲醯胺)内和室温下反应而被 引入及Co2c2H5 可赖与氯甲酸乙 酯于硷(t-丁氧化物)存在及在 一种惰性溶剂(二甲氧基乙烷)内 和0至温下反应而被引入。
地址 美国
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