发明名称 –环–取代之乙胺的制法
摘要
申请公布号 TW049635 申请公布日期 1983.04.01
申请号 TW07111969 申请日期 1982.06.14
申请人 萨诺菲公司 发明人 伊沙克 契可朗;艾兰 海默斯
分类号 C07D213/61;C07D307/56;C07D333/28 主分类号 C07D213/61
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.制备下式所示之-环经取代之胺的 方法: Ar-CH2-CH2-NH2(I) 式中,Ar示一 吩基, 喃基 , 啶基,苯基或荼基而任意被一卤 素基团单取代或多取代者,此方法为 一令下式所示之一种衍生物 式中,x及Y乃相同或不相同地 示一种(c1-4)烷氧基或苯基,与 下式所示之一种羰基化合物起缩合反 应: Ar-CHO (Ⅲ) 式中,Ar之定义同前,以得下 式所示之一种化合物: 式中,X,Y及Ar之定义悉如 同前; 一令化合物(Ⅳ)与加式B M 所 示之一种硷起反应,以得下式所示之 一种阴碳离子化合物 一于热作用下,转化化合物(v)成 为下式所示之一种衍生物 化合物(Ⅵ>与水作用,得式 (Ⅶ)所示之化合物: 一然后令化合物(Ⅶ)与一种还原剂 起反应,以得下式所示之化合物: 一最后令化合物(Ⅷ)受一种酸之作 用,以得式(Ⅰ)所示之衍生物。2.如请求专利部份 第1.项所请求之方法 ,其中M+示一种硷金属或硷土金属 ,而B-系一种选自带负电荷基团之 阴碳离子,被乃对应于氢,C1-4烷 基或C1-4烷氧基。3.如请求专利部份第2.项所请求 之方法 ,其中,M+乃选自钠,锂或钾。4.如请求专利部份第1. 项所请求之方法 ,其中,阴碳离子化合物转化成衍生 物(Ⅵ>的反应于20一45。C间之温 度达成者。5.如请求专利部份第4.项所请求之方法 ,其中,反应系于一种有机溶剂内进 行,此有机溶剂乃选自直链型及环型 醚,芳香烃类,醇类,醯胺类及亚 类者。6.如请求专利部份第6.项之方法,其中 ,溶剂系选自四氢 喃,苯,甲苯, 二甲苯。乙醇,二甲基甲醯胺及二甲 亚 。7.如请求专利部份第1.项所请求之一种 方法,包括利用一种尤选自氢硼化钠 及氢硼化钾之一种硷金属氢硼化物来 达成式(Ⅶ)衍生物之还原作用者。
地址 40 AVENUE GEORGE V,75008 PARIS,FRANCE