| 主权项 |
1﹒一种用以制造下式化合物之方法:式中, R1表示芳基Z表示 (其中,R2表示 氢,形成盐之阳离子或羧酸之保护基,而 R3表示氢或亲核化合物之残留物);X 1及x2各表示氢或卤原子,但X1及X 2两者不得同时为氢,其法系以下式化合 物(其中Z之定义与前述相同),彼等对 胺基呈活性之衍生物或彼等盐类,与下式 之酸(其中R1,X1及X2之定义与前 述相同),彼等对羧基呈活性之衍生物以 及彼等之盐相反应。 2﹒如请求专利部份第1项之方法,若其中参 予反应之酸系呈自由酸之型态,则其反应 系于脱水剂或冷凝剂之存在下进行。 3﹒如请求专利部份第1项之方法,其中酸之 该活性衍生物系为醯基氯,酸,混合酸 ,活性醯胺,醯基氰化物(acidc yanide),活性脂或醯基叠氮。 4﹒如请求专利部份第1项之方法,其中之反 应系于溶剂存在且在冷却下或于室温下进 行。 5﹒一种用以制造下式化合物之方法:式中, R1表示芳基;Z表示 (其中,R2表 示氢,形成盐之阳离子或羧酸之保护基, 而R3表示氢或亲核化合物之残留物); X1及X2各表示氢或卤原子,但X1及 X2两者不得同时为氢,其法之第一步骤 系以下式之化合物,式中,R1之定义与 前述相同;而Y表示羟基或表示羧酸之保 护基,与下式之witting试剂相反 应;(式中,R',R"及R'"彼等可为相 同或互异,各表示芳基或烷基;而X1及 X2之定义与前述相同)而形成下式化合 物:式中,R1,X1,X2及Y之定义 与前述相同,而第二步骤系以由此制得之 化合物,被等之活性衍生物或盐,与下式 化合物:(其中,Z之定义与前述相同) ,被等对胺基呈活性之衍生物或与彼等之 盐相反应。 6﹒如请求专利部份第5项之方法,其中R' ,R"及R"'皆表示芳基。 7﹒如请求专利部份第6项之方法,其中之R ',R"及R"'皆表示苯基。 8﹒一种用以制造下式化合物之方法 式中, R1表示芳基;Z表示(其中,R2表示 氢,形成盐之阳离子子或羧酸之保护基, 而R3表示氢或亲核化合物之残留物); X1及X2各表示氢或卤原子,但X1及 X2两者不得同时为氢或卤原子,其法之 第一步骤系以下式化合物,其中,R1之 定义与前述相同;而Y表示羟基或羧酸之 保护基,与卤化剂相反应,以形成了式化 合物其中,R1,X1,X2及Y之定义 与前述相同;而第二步骤系以由此制得之 化合物,被等之活性衍生物或彼等之盐类 ,与下式化合物(其中,Z之定义与前述 相同),彼等对胺基呈活性之衍生物或与 彼等之盐相反应。 9﹒如请求专利部份第8项之方法,其中该卤 化剂系选用五氯化磷,磷醯氯,亚硫醯氯 ,三氯化磷,光气以及由前述试剂及二甲 基甲醯胺配成之Vilsmeier试剂 。 |
