发明名称 筳二氮唑骈嘧啶衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW049848 申请公布日期 1983.04.16
申请号 TW07013648 申请日期 1981.12.18
申请人 赫孚孟罗有薪公司 发明人 亨利 拉慕兹;乌尔斯 汉格勒;简 克劳 米勒
分类号 A61K31/415;A61K31/435;C07D401/04 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制造通式I新颖二氮唑骈嘧啶衍生物及 其盐类之方法 其中R表示含1至4个碳 原子之烷基、含2至3个碳原子之烯基、 含2至3个碳原子之炔基或含2至8个碳 原子之烷氧烷基(即每部份含1至4个碳 原子)(a)使式II之5一胺基一7一 [3,6一二氢一1(2H)一啶基] 一2H一[1,2,4]二氮唑骈[2 ,3─C]嘧啶一2一酮与通式III之 唑衍生物便利地于如金属氢化物(如 氢化钠),金属氨化物如氨化钠或氨化 钾,二异丙基氨化锂或第三丁化钾存在下 在惰性溶剂如二甲基甲醯胺,饱和之烃( 如己烷),芳族烃(如苯,甲苯或二甲苯 )或醚(如二乙醚,二氧陆圜或叩氢喃 )中于约一25℃至室温间之温度(较佳 于约0至15℃)反应,其中R如上所 述,而A代表─CH=基之一,在后者之 情况下氮原子位于2─位置,与(b)若 有需要,将所得式I化合物转化为盐或将 一盐转化为另一盐。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中R表示含1至4个碳原子之烷基或含2 一8个碳原子之烷氧烷基。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中R表示含1至4个碳原子之烷基或含2 至3个碳原子之烯基。 4﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中制成7一[3,6一二氢一1(2H) 一啶基]一2一氧一2H一[1,2, 4]二氮唑骈[2,3一c]嘧啶一5 一胺基甲酸甲酯。 5﹒根据上述请求专利部份第1项之方法 , 其中制成7一[3,6一二氢一1(2H )一啶基]一2一氧一2H一[1,2 ,4]二氮唑骈[2,3一c]嘧啶一 5一胺基甲酸甲酯。 6﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中制成7一[3,6一二氢一1(2H) 一啶基]一2一氧一2H一[1,2, 4]二氮唑骈[2,3一c]嘧啶一5 一胺基甲酸异丁酯。 7﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中制成7一[3,6一二氢一1(2H) 一啶基]一2一氧一2H一[1,2, 4]二氮唑骈[2,3一c]嘧啶一5 一胺基甲酸丁酯。 8﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中制成7一[3,6一二氢一1(2H) 一啶基]一2一氧一2H一[1,2, 4]二氮唑骈[2,3一c]嘧啶一5 一胺基甲酸丙酯。 9﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中制成7一[3,6一二氢一1(2H) ─啶基]2─氧一2H一[1,2,4 ]二氮唑骈[2,3一c]嘧啶一5一 胺基甲酸异丙酯。 10﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中制成7一[3,6一二氢一1(2H) 一啶基]一2一氧一2H一[1,2, 4]二氮唑骈[2,3一c]嘧啶一5 一胺基甲酸丙烯酯。 11﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 中制成根据上述请求专利部份第4至10 ﹒项之化合物之盐。
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