| 主权项 |
1.制造式Ⅰ哂钒化合物及其生理上可接受受酸加成盐类之方法,其中R1代表氢或卤素,R2 代表氢或C1-C6-烷基,A 代表可被相同或不同取代基一次取代或多次之鈚锭基 ,所述取代基如下:C1-C6-烷基,其可被下列代基一次取代或多次取代:羟基,羧基,C1-C6-烷氧基羟基,甲 基或C1-C6-烷羟基,其羟基部份可以缩酮化形式表示,氨基甲 基,N-羟基氨基甲 基,磺基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-烷磺 基,C1-C6-烷硫基 , C1-C6-烷亚磺 基, C1-C6-烷磺 基,C2-C6-烯氧基, C1-C6-烯硫基, C2-C6-烯亚磺 基或 C2-C6--烯磺 基,此外,在此 C1-C6-烷基中,2 个烷基团可连合以形成一个经选择取代之二至癸-亚甲基环,此环中一个C原子可被一异原子取代且此环亦可另含有一个或两个双键;氰基-C1-C3-烷基,环氧 -C2-C6-烷基,三氟甲基或五氟乙基;羟亚氨基甲基或 C1-C4-烷氧基亚氨基甲基;可被羟基取代 C2-C6-烯基; C2-C6-炔基; C3-C7-环烷基或C3-C7-环烷基甲基,在此二基中所述之碳原子数系指环烷基部份而言且在该二基之环上亦可被羟基,卤素,羧基,C1-C6-烷氧基羟基或氰基取; C4-C7-代环烯基;可被羟基,羧基或 C1-C6-烷氧基羟基取代之 C1-C6-烷氧基;环氧 C2-C6-烷氧基; C2-C6-烯气基或 C2-C6-炔氧基;卤素,氰基,羟基或氢硫基; C1-C6-烷硫基, C1-C6-烷亚磺 基或 C1-C6-烷磺 基,在此三基中其烷基部份可被羟基取代;甲基硫基,甲基亚磺基或甲基磺 基,在此三基中其甲基部份被羧基或C1-C6-烷氧基羟基取代; C2-C6-烯硫基, C2-C6-烯亚磺 基或 C2-C6-,烯磺 基;苯基, 基或异芳基,此三基亦可被卤素取代;甲 基或缩酮化甲 基;可被羟基取代且可以缩酮化形式存在之C1-C6-烷羟基;芳羧基;C1-C6-烷羟基氦基;羧基或C1-C6-烷氧基羟基;氨基甲 基,该氨基甲 基可在氮原子上被C1-C6-烷基,羟基 C1-C6-烷基 C1-C6-烷氧羟基, C1-C6-烷羟基,羧基甲基, C1-C6-烷氧羟基甲基,氨基羟基甲基, C1-C6-烷基氨基羟基,氨基甲 基,羟基或基一次取代,或在氮原子上被C1-C6-烷基二次取代;可被C1-C6-烷基取代之 基,或N-氨基甲 基 基;氨磺 基,其可在氮原子上被C1-C6-烷基氨基羟基一次取代;或 基或4-酮-1-基,且其中R2O 基系在顺式位置。该制法包括:将式Ⅱ化合物或其盐其中R1与R2具上述意义,及R3代表一可被 或经取代 (相当于式I之 基A)置换之基,与 或 衍生物反应,或将Ⅲ7-氨基哂化合物或其酸加成盐,其中氨基可以反应性衍生物存在,与式Ⅳ2-(2-氨基 -4-基)-2-顺-氧亚氨基乙酸或其活性衍生物,其中R1及R2意义如上,R4代表氢或氨基保护基,在一惰性溶剂或溶剂混合物之存在下,温度约-80至约+80℃,反应进行约1/4小时至72小时,且)释出保护基(如有保护基存在),及) 如必要,转化所得产物为生理上可接受酸加成盐。2.如请求专利部份第1.项之制法,以制取代基R3 之亲核性置换反应系在中性盐离子,特别是碘化物或硫氰酸酯酸子,存在下进行的。3.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(2,3-环戊烯-1-基)-甲基]-唒-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。4.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(3,4-环戊烯-1-基)-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。5.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(5,6,7,8-四氢-1- 基)-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。6.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(3,4-环己烯-1-基)-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。7.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(3,4-二氢-2H-[3,2]-C] 基)-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。8.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(4-环丙基-1-基-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。9.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(3,4-甲氧基-1-基-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。10.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(3-甲氧基-1-基-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。11.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(4-乙氧基-1-基)-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。12.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(4-(1-羟乙基)-1- 基)-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。13.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-(2-氨基-5-氯--4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-(1- 基)-甲基-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。14.如请求专利部份第1.项之制法,以制造7-[2-氨基 -4-基)-2-顺-甲氧亚氨基乙 胺基]-3-[(4-环丙基-1-基-甲基]-哂-3-钒-4-羧酸酯及其生理上可接受盐类。 |
