发明名称 N–(13–二硫戌环–2–亚基)–4–烷基苯胺衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW060617 申请公布日期 1984.08.16
申请号 TW07211122 申请日期 1983.04.12
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 尼尔 斯 杜赫蒂;鲍迪 尔 海里逊
分类号 A61K31/385;C07D339/06 主分类号 A61K31/385
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.制备下式所示之化合物 [式中R为3-10碳原子之烷基, 或5-7碳原子之环烷基];及其药 用合格酸加成盐的方法;该方法包含 令如下通式所示之一种胺 [式中R定义如上]与由下选出之试 剂起反应: (a)与甲基(1,3一二硫戊环- 2-亚基) 盐,于惰性溶剂 内于三级胺存在下起反应,或 (b)与二硫化碳及硷金属硷,于惰 性溶剂内起反应,继之与1, 2一二溴乙烷起反应, 任意地接着与药用合格酸反应以得对 应之酸加成盐。2.根据上述请求专利部份第1.项之 方法 ,此方法系用以制备如下通式所示之 化合物: (式中R'为3-10碳原子之烷基 ]及其药用合格酸加成盐;该方法包 含令如下通式所示之一种胺 [式中R'定义如上]与甲基(1, 3一二硫戊环-2-亚基) 盐,于 惰性溶剂内,于三级胺存在下起反应 ;任意地,按着与药用合格酸起反应 以得对应之酸加成盐3.根据上述请求专利部份第1. 项之方法 ,此方法系用以制备如下通式之化合 物: [式中R'为3-10碳原子之烷基 ]及其药用合格酸加成盐;该方法包 含令加下通式所示之一种胺 [式中R'定义如上],于一种惰性 溶剂内,与二硫化碳及一种硷金属硷 起反应,继之与1,2一二溴乙烷相 反应, 任意地,按着与药用合格酸反应 以得对应之酸加成盐。4.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,此方法系用以制备4-丁基-N- (1,3一二硫戊环-2-亚基)苯 胺,该方法包含令4-丁基苯胺与甲 基(1,3一二硫戊环-2-亚基) 毓碘起反应。5.根据上述请求专利部份第1.项之方 法 ,此方法系用以制备N-(1,3- 二硫戊环-2-亚基)-4-己基苯 胺,该方法包含令4-己基苯胺与甲 基(1,3一二硫戊环-2-亚基) 碘起反应。6.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,此方法系用以制备N-(1,3- 二硫戊环-2-亚基)-4-己基苯 胺,该方法包含令4-己基苯胺与二 硫化碳及一种硷金属硷起反应,继与 1,2一二溴乙烷起反应。7.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,此方法系用以制备N-(1,3- 二硫戊环-2-亚基)-4-辛基苯 胺,该方法包含令4-辛基苯胺与甲 基(1,3一二硫戊环-2-基基) 碘起反应。
地址 美国