| 主权项 |
1.如下式4-氧-1,4-二氢菸硷酸 衍生物或其盐之制法: 式中R 为氢,C 烷基, 基或 满基,及R 可被一或二个选自包 含有C 烷氧基,羟基,二- C 烷胺基或C 醯氧基任意取 代之基团;R 为苯基, 基,三唑 基, 啶基,吗 代基, 啶-1- 氧-4-基或辊基,而R 可被一, 二成三个邀自包含有卤素,C 烷基,羟基,C 烷氧基, C 烷氧基-C 烷氧基, 氧基,硝基,氰基,氨基,二- C 烷氨基,羧基,氨基甲酝基, C 烷醯基,C 烷醯氧基, C 烷氧羰基,C 烷醯氨基 ,磺醯基,三卤并-C 烷基, C 烯二氧基及 基任意取代之 基团;R 为卤-C 烷基,氨基 -C 烷基,C 烯基,苯- C 烯基,苯-C 烷基,苯- C 炔基,苯-C 炔基, -1-基-C 烷基, 啶基- C -烯基,苯基, 基,C 环烷基,C 环烯基,甲醯基,亚 胺基-C 烷基, 吩基, 喃基 , 咯甲酝基, 基, 啶基,六 氢 啶基, 基-1-氧-6-基 ,苯并 吩基,茉并 喃基,2,3 -二氢苯并 喃基,苯并 唑基, 基, 基,1,2,3,4-四 氢 基,1,2-二氢 基,1 ,2,3,4-四氢 基, 满基,苯并吗 代基(2H-3,4 -二氢苯并-1,4-恶 -7-基 ), 3, 6-甲烷环己-4-基或 adamantYl ,及R 可被一,二或 三个选自包含有卤素,C 烷基 ,羰基,C 烷氧基,硝基,氨 基,C 烷氨基,二苯甲氧羰基, C 烷氧羰基,二-C 烷氨 基,C 烯氨基,羧基,C 烷 酝基,C 烷醯氨基, 氧羰基, 氨基-C -烷基,二-C 烷 氨基-C 烷基,C 烷酝氨 基-C 烷基, 氧羰氨基, 氧羰氨基-C 烷基,苯基,卤 苯基,羟苯基,硝苯基,C 烷 氧苯基,硝 基,连氧基, 基,羟 -C 烷氨基,苯-C 烯基 ,C 环烷基,C 次烷二氧基 ,环氧基, 吩基,卤 吩基, C 烷 吩基,C 烷氧 吩基, 咯甲醯基,三唑基,卤三唑 基,C 烷三唑基, 唑基, C 烷 唑基,C 烷 唑 基,氨基 唑基,苯 唑基,C 烷恶 唑基, 咯啶基, 啶基, C 烷 基,C 烷醯 基,吗 代基,5-硝基- 喃甲叉 氨基, 此制法乃将如下式化合物: 式中R 及R 同上,R 同R 之 羧基保护基, 子以闭环反应而得加下式4-氧-1 ,4,5,6-四氢于硷酸衍生物: 式中R 、R 及R 同上, 然后将所得之衍生物予以脱氢反应, 必要时以习用方法加以水解。2.如下式4-氧-1,4-二 氢菸硷酸 衍生物或其盐之制法: 式中R ,R 及R 同请求专利部 份第1.项所界定, 此制法乃将加下式4-氧-1,4, 5,6-四氢菸硷酸衍生物予以脱氢: 式中R 及R 同上,除氢原子外 R 同R , 必要时得以习用之水解作用去除。3.依请求专利 部份第1.或2.项之制法, 其中R 为苯-C 烯基,苯- C -烯基,苯-C -炔基, 苯基, 基, 啶基-C 烯基, 吩基, 喃基, 咯甲醯基, 唑 基, 啶基, 基, -1-氧 -6-基,苯并 吩基,苯并 喃基 ,2,3-二氢苯并 喃基, 基 , 基,1,2,3,4-四氢 基,1,2-二氢 基,1,2 ,3,4-四氢 基, 满基 ,苯并吗 代(2H-3,4-二氢 苯并-1,4-恶 -7-基),可 任意被一,二成三个选自包含有卤素 ,C 烷基,羟基,C 烷 氧基,硝基,氨基,C 烷氨基, 二-C 烷氨基,C 烯氨基, 羧基,C 烷醯基,C 烷醯氨 基,二苯甲氧羰基, 氧羰基,二- C 烷氨基-C 烷基,苯基 ,卤苯基,羟苯基,硝苯基C -烷氧苯基,连氧基, 基,羟- C 烷氨基,苯-C 烯基, C 烯二氧基, 吩基,卤 吩基 ,C 烷 吩基,C -烷氧 吩基, 咯甲醯基,三唑基,卤三 唑基,C 烷-三唑基, 唑基 ,C 烷 唑基,C 烷 唑基,氨基 唑基,苯 唑基, C 烷恶唑基, 咯啶基, 啶 基,C 烷 基,C 烷醯 基,吗 代基,5-硝基 喃甲 叉氨基任意被取代者。4.依请求专利部份第1.或2. 项之制法, 其中R 为卤-C 烷基,氨基- C 烷基,C 烯基,C 环 烷基,C 环烯基,苯-C 烷 基, -1-基-C 烷基, 亚胺基,C 烷基,甲醯基,3, 6-甲烷环己基-4-基或 adamantYl其可被一,二成三个选 自包含有卤素,C 烷基,氨基 ,二-C 烷氨基,羧基,C 烷氧羰基, 氧羰氨基, 氧羰氨基 -C 烷基,连氧基及环氧基任 意被取代。5.依请求专利部份第1.、2.或3.项之制 法,其中R 为至少被一选自包含卤 素,C 烷基,羟基,C 烷氧基,C 烷氧-C 烷 氧基,硝基,氰基,氨基,二- C 烷氨基,羧基,胺甲酝基, C 烷醯基,C 烷醯氧基, C 烷氧碳基,C 烷酝氨基 ,磺醯基,三卤代-C 烷基, C 次烷二氧基及 并基团所取 代之苯基或 基。6.依请求专利部份第5.项之制法, 其中 R 为至少被一选自包含有卤素,羟 基及C 烷基所取代之苯基或 基。 |
