发明名称 组织胺对抗物之制法
摘要
申请公布号 TW062341 申请公布日期 1984.11.01
申请号 TW06810697 申请日期 1979.04.06
申请人 史克兰法化学试验有限公司 发明人 THOMAS HENRY BROWN
分类号 A61K31/505;C07D403/14;C07D417/14 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制备结构式1之2一氨基嘧啶酮之一 种方法: 式中Het为4-咪唑基,5-甲基- 4-咪唑基,2- 啶基(可随意被 一或二个甲氧基或被一个甲基,氯, 溴或氨基取代)或2- 唑基,m为 0或1,Y为次甲基或硫;n为2或 3;B系 啶基(可随意被一或二个 低碳烷基或低碳烷氧基取代), 喃 基, 基,6-(2,3-二氢-1 ,4-苯并二恶星基)或5-(1, 3-苯并二恶茂基),或被一或多个 低碳烷氧基取代之苯基;但不包括结 构式1中m为0及n为3之化合物, 此方法之特点为使结构式2之一种胺 与结构式3之2-硝基氨基嘧啶酮起 反应:2.根据上述请求专利部份第1.项之一种 方法,在其中该反应系在回流之乙醇 ,回流之1-丙醇成回流之 啶中实 施者。3.根据上述请求专利部份第1.或2.项之 一种方法,在其中,系使用超量之结 构式2之胺者。4.根据上述请求专利部份第1.至3.项 任 一项之一种方法,在其中所制备之产 物为: (a)2-[2-(5-甲基-4-咪挫 基甲硫基)乙氨基]-5-(3- 甲氧基苄基)-4-嘧啶酮, (b)2-[2-(5-甲基-4-咪挫 基甲硫基)乙氨基]-5-(5- (1,3-苯并二恶茂基)甲基] -4-嘧啶酮, (c)2-[2-(5-甲基-4-咪挫 基甲硫基)乙氨基]-5-(3- 啶基甲基)-4-嘧啶酮,或 (d)2-[4-(3-甲氧基-2- 啶基)丁氨基]-5-(3- 啶 基甲基)-4-嘧啶酮。5.制备下列结构式之2-硝基氨 基嘧啶 酮之一种方法: 在其中,B为随意可由一或多个低碳 烷基及低碳烷氧基所取代之 啶基, 喃基, 基,6-(2,3-二氢 -1,4-苯并二恶星基),或5- (1,3一苯并二恶茂基),或可用 一或多个低碳烷氧基所取代之苯基, 此方法包括便下列结构式之一氧代 酯 (其中R为低碳烷基)与硝基胍起反 应。6.根据上述请求专利部份第5.项之一种 方法,其中该反应系于一种硷存在下 实施者。7.根据上述请求专利部份第6.项之一种 方法,在其中,该反应系于氢氧化钠 ,乙氧化钠或甲氧化钠存在下实施者 。
地址 英国