| 主权项 |
1.一种制备下式化合物之方法 式中R1为氢,氨基或硝基;R2为 氢,(C1-C15-)烷基,(C3- C6-)环烷基,(C3-C6)环烷 基(C1-C4)烷基,三氟甲基和原 茨基甲基;R3和R4为相同或相异 ,可为氢,(C1-C4)烷基和苯基 ;R5为氢,(C1-C4)烷基或苯 甲基,设若当R5不为氢,化合物为 一种季盐类;X为羧基,氰基,甲烷 磺醯基,苯甲醯基和2'- 啶基; Y和Z为相同或相异,代表羟基和氢 ,且当Y和Z二者为羟基时,则羟基 在5,6-或6,7-位置;包括在 N3处制自(C1-C4)烷卤化物之 季盐类;在N1处羧基之硷金属盐类 ;胺盐,例如N-甲基葡萄糖胺盐; 氨基醇盐类,例如单(2-甲基-2 -氨基-1,3-丙二醇)盐及单( 1-氨基-2,3-丙二醇)盐;氨 基酸盐类,例如单精氨酸盐, 其包括: a)制备下式化合物 特征在于下式化合物 与烯烃如下式 在一种硷存在下,在硷性触媒,诸如 碳酸钠,碳酸钾,氟化钾,氟化钠, 氢氧化钾,氢氧化钠;硷金属烷氧化 物,诸如乙氧基钾,甲氧基铝;季铵 氢氧化物,如苄基三甲基铵氢氧化物 ;季铵氟化物,诸如四乙基铵氟化物 和叔胺类,诸如三乙胺之存在下,在 -10℃和100℃之间之温度中,而 生成化合物如下式: 式中R为氢或甲基;R1为氢,氨基 和硝基;R2为氢,(C1-C15 ) 烷基,(C3-C6)环烷基(C1- C4)烷基,(C3-C6)环烷基, 三氟甲基和原茨基甲基;R3和R4 为相同或相异;为氢,(C1-C4) 烷基和苯基;且X为羧基,氰基,甲 烷磺醯基,苯甲醯基和2' - 啶基 ; b)制备下式化合物 特征在于下式化合物 与下式所示碘化物反应 和所得生成物与氢卤酸反应,其中R 为(C1-C4)烷基;R1为氢,氨 基或硝基;R2为氢,(C3-C6) 环烷基-(C1-C4)烷基,(C1 -C15)烷基、(C3-C6)环烷基 ,三氟甲基和原茨基甲基;R3为 R4为相同或相异,为氢, (C1-C4)烷基和苯基;R5为( C1-C4)烷基或苯甲基;和X为羧 基,氰基,甲烷磺醯基,苯甲醯基和 2' - 啶基;和 c)制备下式化合物 特征在于下式化合物 与下式所示烯烃化合物 在硷性触媒,诸如碳酸钠,碳酸钾, 氟化钾,氟化钠氢氧化钾,氢氧化钠 ;硷金属烷氧化物,诸如乙氧基钾, 甲氧基钠;季铵氢氧化物,诸如苄基 三甲基铵氢氧化物;季铵氟化物,诸 如四乙基铵氟化物和叔胺类,诸如三 乙胺之存在下,于-10℃和100℃ 之间之温度中而形成下式化合物 所得生成物与下式碘化物反应,和生 成产物再与氢卤酸反应 生成下式之盐类 和在触媒,诸如铂,钯,铑或镍存在 下,以氢将此盐类氢化之。其中R为 (C1-C4)烷基;R1为氢,氨基 或硝基;R2为氢,(C3-C6)环 烷基(C1-C4)烷基,(C1-C15 )烷基,三氟甲基((C3-C6)环 烷基和原茨基甲基;R3和R4为相 同或相异,为氢,(C1-C4)烷基 和苯基;R5为(C1-C4)烷基或 苯甲基;和X为羧基,氰基,甲烷磺 醯基,苯甲醯基,及2' - 啶基。2.如请求专利部份第1 .项之方法,可制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸。3.如请求专利部份第1.项之方法, 可制 备6,7-二羟基-4-三氟甲基- 2(1H) 唑 酮-1-丙酸。4.如请求专利部份第1.项之方 法,可制 备6,7-二羟基-4-辛基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸。5.如请求专利部份第1.项之方法, 可制 备6,7-二羟基-4-环戊基-2 (1H) 唑 酮-1-丙酸。6.如请求专利部份第1.项之方法 ,可制 备5,6-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮单氢碘酸盐。7.如请求专利部份第1.项之 方法,可制 备5,6-二羟基-2(1H)- 唑 酮-1-(2' -甲基)丙酸。8.如请求专利部份第1.项 之方法,可制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸-N-甲 基葡萄糖胺。9.如请求专利部份第1.项之方法,可 制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸单(基2 -甲基-2-胺基-1,3-丙二醇 )盐。10.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸单(1 -胺基-2,3-丙二醇)羟。11.如请求专利部份第1.项之 方法,可制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸单阿金胺 酸盐。12.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备5,6-二羟基-2(1H)- 唑 酮-1-丙酸。13.如请求专利部份第1.项之方法,可 制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸单乙胺盐 。14.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸六氢 盐。15.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸-N-甲 基六氢 盐。16.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备6,7-二羟基-4-甲基-2( 1H) 唑 酮-1-丙酸-吗福 盐。17.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备下式化合物 式中R2为氢,(C1-Cl5)烷基 ,(C3-C6-环烷基(C1-C4 ) 烷基,三氟甲基,和原茨基甲基; R6为(C1-C4)烷基和R7为氢 ,设若,仅当3,4-亚胺键为饱和 时,R7为氢。18.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备5,6-二甲氧基-4-甲基-2 (1H) 唑 酮。19.如请求专利部份第1.项之方法,可制 备3,4-二氢-5,6-二甲氧基 -4-甲基-2(1H) 唑 酮。20.如请求专利部份第1.项之方 法,可制 备5,6-二甲氧基-2(1H)- 唑 酮。21.如请求专利部份第1.项之方法,其中 烯烃系选自桂皮酸甲酯,丙烯酸甲酯 ,巴豆酸甲酯,和丙烯。22.如请求专利部份第1.项之 方法,其中 酸为氢溴酸。23.如请求专利部份第1.项之方法,其 中 R5为苯甲基。24.如请求专利部份第1.项之方法,其 中 碘化物为甲基碘。 |
