| 主权项 |
1.一种方法系用于将下式之化合物及其互变体(此处R为止内基,R'为H)与联胺反应而制成如下式Ⅲa或Ⅲb之互变体:其中R及R1 如前所定义。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中朗原料为trans-dl 外消旋化合物。3.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中该酮原料具有4aR,8aR组态4.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中该酮原料具有4aS,8aS组态。5.一种方法包含令下武之十氢呻咐(其中R为正丙基,R1为H)在硷之存在下与甲酸乙酯反应,而生成下式之甲醯衍生物其中R及R1具有前述之定义。6.根据上述请求专利部份第5.项之方法,其中该1-正丙基-6-氧十氢碎咐原料为4aS,8aS对映体。7.根据上述请求专利部份第5.项之方法,其中该l-n-丙基-6-氧十氢哗咐原料为4aR,8aR对映体。8.一种方法包含令下式之十氢啤咐(其中R为正丙基,且R1为H)在硷之存在下与甲酸乙酯反应而制备下式之甲醯衍生物或其互变体,其中R及R1如上所定义;然后原地令式Ⅳb之化合物或其互变体与联胺反应而生成式Ⅲa及Ⅲb化合物之互变体混合物:其中R及R1如上所定义。9.根据上述请求专利部份第8.项之方法,其中该溶剂为四氢吠喃。10.根据上述请求专利部份第9.项之方法,其中式l化合物为4aS,8aS-l-正丙基-6-氧十氢哗琳。11.根据上述请求专利部份第9.项之方法,其中该式I化合物为4aR,8aR-1-正丙基-6-氧-十氢唾琳。12.根据上述请求专利部份第8.项之方法,包括在硷存在下令4aR,8aR-1-正丙基-6-氧十氢唾琳与甲酸乙酯反应而生成4aR,8aR-l-正丙基-6-氧-7-甲醯十氢唾琳,然后令上述甲醯化合物与联胺反应而生成互变混合物4aR,8aR-5-正丙基-4,4a)5,6,7,8,8a,9-八氢-lH(及2H)毗唑骈[3,4-g]唾琳。13.根据上述请求专利部份第8.项之方法,此法包括使4aR, 8aR- 正丙基-6-氧十氢哗琳与甲酸乙酯在一喊存在下反应而形成4aS,8aS-1- 正丙基-6-氧-7-甲醯基十氢唾琳,然后使该甲醯基化合物与联胺反应而形成五变混合物4aS,8aS-5-n-丙壤-4,4a,5,6,7,8,8a,9-八氢-1H(及2H)毗唑骈[3,4-g)哗吓。 |
