| 主权项 |
1.制备通式(Ⅰ)之头芽胞素衍生物 式中R1代表一氢原子或一可经取代 之乙醯墓及方烷基保护基,R2代表 一氢原子,-C1-C6低烷基,或 经羧基取代之C1-C。低烷基, R3代表一氢原子,一选自经羟基、 氰基、胺羰氧基,C1-C6低烷氧 基,羧墓及杂环基等取代基取代之甲 基或未经取代之甲基,一氰基,或- C2﹣C7烷氧羰基;R4 及 R5 之 定义可同或不同,且各代表一氢原子 或﹣C1 ﹣ C6烷基;L代表0,1 或2;当L为O时,m及n各代表1 或2;当L为l或2时,m及n各代 表0;当L为O或I时X代表一亚甲 基;当L为2时,X代表一亚甲基一 具取代基之甲撑,或一氧基,而当 R3,R4及R5为一氢原子时X不 为亚甲基; 此方法系令式(2)之头芽胞素 化合物 [式中R1及R2之定义如上,R6 代表一氢原子或一保护基,Q代表一 醯氧基,胺羰氧基,或卤原子;及P 代表0或1] 或其盐,与式(3)之化合物或 其盐于惰性有机溶剂及低于室温之温 度下起反应。 且视需要,可对反应产物进行脱保 护基,成盐,酯化或还原等反应。2.一种制备式(1)头 芽胞素衍生物及 其盐或酯之方法 [式中R1,R2,R3,R4, R5,X,L,m及n定义如上], 此方法包括令式(4)之化合物 [式中R'及K2定义如上] 及其监或其反应性衍生物与式(5) 之化合物或其盐、酯或其反应衍生物 [式中R3,R4,R5,X,L, m,n及P均定义如上] 于一惰性有机溶剂及于冷却或室 温下,若需要的话,可于冷凝剂或硷 的存在下起反应,且若需要,可对反 应产物进行脱保护基,成盐,酯化或 还原反应。3.一种制备式(1)头芽胞素衍生物及 其盐或酯类之方法, [式中R1,R2,R3,R4, R5,X,L,m及n均定义如上] ,此方法包括令式(6)化合物 [式中R1,R3,R4,R5,X ,L,m,n及p均定义如上] 或其盐或酯与式(7)之化合物 H2N﹣OR2 (7) [式中R2定义如上] 或其经保护之化合物或其盐于一惰性 有机溶剂及于冷却或室温下起反应, 若需要的话可于硷的存在下进行,且 若需要,可对反应产物进行脱保护基 ,成盐,酯化及还原等反应。4.一种制备式(1)头芽胞 素衍生物之 或其盐或酯类之方法 [式中R1,R2,R3,R4, R5,X,L,m及n定义如上] [式中R2,R3,R4,R5, R7,X,L,m,n及P均定义如 上R7 为一氢原子], 与式(9)之化合物或其盐类 [式中R1定义如上] 于一惰性有机溶剂,及温度介于室温 及高至溶剂沸点之温度范围间起反应 ,且视需要而对反应产物进行脱保护 基,成盐,酯化或还原等反应。5.一种制备式(1)头芽 胞素化合物或 其盐或酯类之方法, [式中R1,R2,R3,R4, R5,X,L,m,n均定义如上] , 此方法包括令一式(9)化合物或其 盐或酯类 [式中R1,R2,R3,R4, R5,X,E,m及n均定义如上] , 此方法包括令一式(9)化合物或其 盐或酯类 [式中R1,R2,R3,R4, R5,X,L,m及n及P均定义如 上] 与式(10)之化合物 HA1﹣R2 (10) [式中Hal为一卤原子,R2定义如 上] 硫酸二烷酯或重氮烷于一有机溶剂及 温度介于室温至高至溶剂沸点之温度 范围,且视需要可于硷的存在下起反 应,视需要而对反应产物进行脱保护 基,成盐,酯化或还原等反应。 |
