| 主权项 |
1.一种制备如下通式化合物的方法:式中R为H或CH3;R1为H,C1-C3烷基,C6环烷基,或SO2NR20R21;R2,R3及R4为H;R5为H,NO2,C1或Br;R6为H或CH3;R7为H;R8为H,C1或Br;R9为CH3或C2H5;R10为H或C1-C3烷基;R11为H,C1-C2烷基,C1,Br,NO2,CO2R24,SOH3,SO2CH3或SO2N(CH3)2;R12为H或CH3;R13及R14独立地为H,C1-C3烷基,C1,Br,CO2R24;R15为H或CH3;R20及R21为CH;R24为C1-C2烷基;R26为H,CH3或CH3C(O)NH;R27为CH3,OC2H5或CO2C2H5;R28为CH3,CO2CH3或CO2C2H5;R29为C1;R30为H;R31为C1或CO2CH3;X为CH3,OCH3,C1,F或OCF2H;Y为CH3,C2H5,OCH3,OC2H5,CH(OCH3)2,OCH2CF3或NHCH3;Z为CH或N;Y1为CH3;X2为OCH3;Y2为CH;但设定:a)当Q为Q-7,Q-8,Q-9或Q-10,则R为H;b)R1中碳原子的总数少于或等于8;c)若R1不为C1-C3烷基,则R3必须为H;d)若R5不为H,CH3,OCH3或NO2,则R6为H或CH3;e)若R13或R14中之一为CO2R24,S(O)mR25或SO2NR20R21,则其他者为H,C1,CH3,OCH3或NO2;f)若X为C1,则Z为CH且Y为OCH3,NH2,NHCH3或N(CH3)2;g)当Q为Q-7,Q-8,Q-9或Q-10,则A为A-1,X为CH3,OCH3或OCF2H,Y为CH3,OCH3,OC2H5,OCF2H或CH2OCH3;且h)若X或Y中之一OCF2H,则Y为CH;此方法包括:(a)令一种通式H-N-A之氨基杂环︳R与通式QSO2NCO所示之一种异氰酸磺醯脂,于一惰性,非质子性溶剂,如二氯甲烷,四氢 喃,乙,醚或氯仿内,于约-20至50℃的温度间起反应;(b)令通式QSO2NH2所示之一种磺醯胺。(Ⅰ)与一种通式CH3OCN-A之氨基|R甲酸甲酯,于一等莫耳量三甲基铝之存在下于诸如二氯甲烷之惰性,非质子性溶剂内,于25至40℃之温度间起反应10至96小时,或与(Ⅱ)如下通式所示之N一杂环氨基甲酸酯,于如二氯甲烷,四氢 喃,乙 ,醚或氯仿等非质子性,惰性有机溶剂内,在一种诸如胺,氯化物,氢氧化物,碳酸盐或碳酸氢盐等硷的存在下,于-20至50℃间的温度起反应。 |
