| 主权项 |
1.制备其下列通式之1,2,4一三虱唑胺 基甲酸酯之方法 [其中 R1代表氢,甲基、乙基、异丙 基或环己基; R2代表苯基或 啶基,其可为 由氯,甲氧基或三氟甲基所取代; R3及R4,可相同或不同,代表 氢、甲基、乙基、第三丁基或氯苯基 ,R3及R4与氮原子一起可代表甲基 基或二甲基 啶基,] 本法其特点为将下列通式之化合 物 [其中 R1及R2如前述定义](任意地 有无加入硷), (a)下列通式之卤羰基胺 R3及R4如前述定义,X代表氯 在有机溶剂中,于OC及此溶剂沸点 间之温度无湿气之状况下反应,] (b)为制备通式I之化合物,(其中R3 代表氢),与下列通式之异氰酸盐 反应 O=C=N-R4 [其中 R4如前述定义],在惰性溶剂 中,于温度-50C及溶剂沸点间之温 度无湿气之状况下反应,以及若需要 时,如此所产生的通式I之终产物利 用习用的方式转变成药理无害的酸加 成盐。2.根据上述请求专利部份第1项之方法 ,其特点为通式Ⅱ之化合物与硷转变 成本身的盐,然后与通式Ⅲ或Ⅶ之化 合物反应。 |
