发明名称 新颖之╳啶衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW085972 申请公布日期 1987.03.16
申请号 TW075102056 申请日期 1986.05.07
申请人 中外制药股份有限公司 发明人 大井信广;大杉义征;山下泰弘;森陆司
分类号 A61K31/44;C07D213/127;C07D213/56 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.制造结构式(Ⅰ)之一化合物之方法 其中R1,是一氢原子或一较低级烷基 可能经羟基,较低级烷基或二较低级 烷基氨基取代,R2,是一氢原子,一 氨基或一较低级烷基氨基;R3,是一 较低级烷基,和其无毒之盐,包括结 构式(Ⅱ)之一化合物 其中R'1是与R1相同,但氢原子除 外,R'2与R2相同或一卤原子,上述 一化合物与R3NH2之一较低级烷基胺 反应,其中R3如上面所定义之意义 相同,此二化合物反应得一具下面结 构之一化合物 其中R'1,R2,和R3,如上面所定义 ,并任意将化合物(Ia)之4-位 之酯基水解成一羧基,并将一不同烷 基导入4-位上之羧基将其酯化。2.依请求专利部份 第7项之方法,其中 所说之第一反应是在一惰性有机溶媒 内于0-50C之温度下进行反应。3.依请求专利部份 第8项之方法,其中 较低级烷基胺之量每莫耳化合物(II) 用2一20莫耳。
地址 日本