发明名称 1,2-萘醌的衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及由化学式(1)表示的化合物,其可药用盐、水合物、溶剂合物、前药、互变异构体、对映体或可药用的非对映体,它们的制备方法,以及包含它们并具有治疗或预防代谢疾病效应的药物组合物。化学式(1)与权利要求1中的定义相同。
申请公布号 CN105992759A 申请公布日期 2016.10.05
申请号 CN201480071573.1 申请日期 2014.12.30
申请人 KT&G生命科学公司 发明人 李辉星;李美贞;金甫贞;卢泰澈;李承勋;李奎大;李裕熙;郭泰焕
分类号 C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D235/06(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 金海霞;杨青
主权项 由下面式(1)表示的化合物或其可药用盐、水合物、溶剂合物、前药、互变异构体、对映体或可药用的非对映体:<img file="FDA0001034123930000011.GIF" wi="926" he="746" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地是氢、卤素、取代或未取代的C1‑C20烷氧基、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的C4‑C10芳氧基、取代或未取代的C2‑C10杂芳基、‑NO<sub>2</sub>、‑NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>、‑NR’<sub>1</sub>(CO(O)R’<sub>2</sub>)、‑NR’<sub>1</sub>(C(O)NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>)、‑CO(O)R’<sub>1</sub>、‑C(O)NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>、‑CN、‑SO(O)R’<sub>1</sub>、‑SO(O)NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>、‑NR’<sub>1</sub>(SO(O)R’<sub>2</sub>)或‑CSNR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>,或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>通过偶联形成取代或未取代的C4‑C10芳基的环结构、或形成取代或未取代的C2‑C10杂芳基的环结构,其中R’<sub>1</sub>和R’<sub>2</sub>各自独立地是氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的C4‑C10芳氧基、取代或未取代的C1‑C8杂芳基、取代或未取代的‑(CR”<sub>1</sub>R”<sub>2</sub>)m’‑C4‑C10芳基或者取代或未取代的NR”<sub>1</sub>R”<sub>2</sub>;其中R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>各自独立地是氢或C1‑C3烷基,或者R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>通过偶联形成取代或未取代的C4‑C10芳基的环结构;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地是氢、卤素、取代或未取代的C1‑C9烷基、取代或未取代的C2‑C20烯烃、取代或未取代的C1‑C20烷氧基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C2‑C8杂环烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的C4‑C10芳氧基、取代或未取代的C1‑C10杂芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳氧基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10杂芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10杂环烷基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑NR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑OR’<sub>3</sub>、‑CO(O)R’<sub>3</sub>、‑CONR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、‑NR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、‑NR’<sub>3</sub>(C(O)R’<sub>4</sub>)、‑SO(O)R’<sub>3</sub>、‑SO(O)NR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、‑NR’<sub>3</sub>(SO(O)R’<sub>4</sub>)、‑CSNR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、当式(1)的化合物是“A”时的‑CH<sub>2</sub>A、或者当式(1)的化合物是“A”时的–A;其中R’<sub>3</sub>和R’<sub>4</sub>各自独立地是氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳基、取代或未取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳氧基、或‑CO(O)R”<sub>3</sub>,或者R’<sub>3</sub>和R’<sub>4</sub>通过偶联形成取代或未取代的C4‑C10杂环烷基的环结构、或形成取代或未取代的C4‑C10杂芳基;R’<sub>5</sub>和R’<sub>6</sub>各自独立地是氢或C1‑C3烷基;并且R”<sub>3</sub>是C1‑C6烷基;其中取代基团是选自羟基、卤素、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、C1‑C10烷氧基、C1‑C10烷氧基羰基、C3‑C8环烷基、C2‑C8杂环烷基、C4‑C10芳基和C2‑C10杂芳基的至少一种;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地不是C4‑C10芳基;R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地不是C4‑C10芳基;当R<sub>3</sub>如上定义时,R<sub>4</sub>不是氢、甲基、或<img file="FDA0001034123930000021.GIF" wi="207" he="130" />并且R<sub>5</sub>不是苯基;m和m’各自独立地是1至4的自然数;杂原子是选自N、O和S的至少一种;X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>各自独立地是CH或N;并且n是0或1,并且当n是0时,其相邻碳原子通过直接偶联形成环结构。
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