发明名称 5,6-二氢-2-(取代的苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮类
摘要 新的5,6-二氢-2-(取代的苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮类,它可以有效地破坏或防止受原生动物侵害的机体内这类原生动物的生长。
申请公布号 CN87100531A 申请公布日期 1987.09.02
申请号 CN87100531 申请日期 1987.02.02
申请人 詹森药业有限公司 发明人 古斯塔夫·玛丽亚·伯克斯;阿方斯·赫尔曼·玛格蕾;维克托·西皮多
分类号 C07D253/06;C07D409/10;C07D409/14;A61K31/53 主分类号 C07D253/06
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 杨松坚
主权项 1、具有式(Ⅰ)的化合物,及其药学上可以接受的酸加成盐,金属或胺取代盐,或它的立体异构体,<img file="87100531_IMG1.GIF" wi="1113" he="419" />其中:Ar是噻吩基,卤素取代的噻吩基,萘基或式(a)基团;<img file="87100531_IMG2.GIF" wi="913" he="338" />R是氢,C<sub>1-6</sub>烷基,环C<sub>3-6</sub>烷基,芳基或(芳基)C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>1</sup>是氰基或式-C(=X)-y-R<sup>9</sup>基团;上述X是氧或硫,y是氧,硫,NR<sup>10</sup>或直接键;R<sup>9</sup>是氢,芳基,C<sub>3-6</sub>环烷基或可被芳基,羟基,氨基,单和二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,哌啶基,吡咯烷基,4-吗啉基,哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷基)-哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷基羰基)-哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C<sub>1-6</sub>烷基)-哌嗪基任意取代的C<sub>1-6</sub>烷基;当y为直接键时,R<sup>9</sup>也可以是卤素;R<sup>10</sup>是氢,C<sub>1-6</sub>烷基或(芳基)C<sub>1-6</sub>烷基;或R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与连接该R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>的氮原子一起形成哌啶基,吡咯烷基,4-吗啉基,哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷基)哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷基羰基)-哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C<sub>1-6</sub>烷基)-哌嗪基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地是氢,卤素,三氟甲基,C<sub>1-6</sub>烷基,羟基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基,巯基,C<sub>1-6</sub>烷硫基,C<sub>1-6</sub>烷磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷亚磺酰基,(三氟甲基)-磺酰基,氰基,硝基,氨基,单和二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,或(C<sub>1-6</sub>烷基羰基)-氨基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是氢,芳基,环C<sub>3-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,(芳基)C<sub>2-6</sub>链烯基,或可被芳基,羟基,氨基,单和二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,哌啶基,吡咯烷基,4-吗啉基,哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷基)-哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷基羰基)-哌嗪基,4-(C<sub>1-6</sub>烷氧基-羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C<sub>1-6</sub>烷基)-哌嗪基任意取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>也可以是C<sub>1-6</sub>烷基羰基,C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基,(芳基)C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基或(芳基)羰基;其中芳基是苯基,可被至多3个取代基任意取代,这些取代基各自独立地选自卤素,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,三氟甲基,羟基,巯基,C<sub>1-6</sub>烷硫基,C<sub>1-6</sub>烷磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷亚磺酰基,三氟甲基磺酰基,氰基,硝基,氨基,单和二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基以及(C<sub>1-6</sub>烷基羰基)氨基。
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