TRPV4 ANTAGONISTS

摘要

Jedinjenje Formule (I):naznačeno time, što suR1 je vodonik, C1-3alkil, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo ili C(0)OCH3;R2 je nezavisno vodonik, CN, CF3, halo, SO2C1-3alkil, C1-3alkil ili C=CH;R3 je vodonik, C1-2alkil, CF3 ili OH;R4 je vodonik, halo ili C1-3alkil;X je CR4 ili N;A je (CH2)n-Het; iliA je (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;Ra je vodonik ili C1-3alkil, pri čemu ovaj C1-3alkil može biti još supstituisan, sa jedan ili više halo;Rb je C1-3alkil;ili, Ra i Rb zajedno sa atomom ugljenika za koji su vezani, formiraju neku C3-6ciklolalkil grupu;ili, jedan ili više atoma ugljenika u ovoj C3-6ciklolalkil grupi, formiranoj sa Ra i Rb, može biti zamenjen sa kiseonikom, formirajući neku oksetan, tetrahidrofuril ili tetrahidropiranil grupu;ili, jedan ili više atoma ugljenika u ovoj C3-6ciklolalkil grupi, formiranoj sa Ra i Rb, može biti zamenjen sa azotom, formirajući neku pirolidinil ili piperidnil grupu;Het je:gde Het može biti supstituisan sa jednim, dva ili tri supstituenta koji se biraju između: halo, C1-5alkil, CN, CH2F, CHF2, CF3, C3-6cikloalkil, (CH2)n-O-C1-3alkil, (CH2)n-fenil, (CH2)n-piridil, pirimidinil, pirazinil, CH(CH3)-O-C1-3alkil, CH(OH)-C1-5alkil, C(CH3)2 - R5, C(O)N(CH3)P, N(C1-3alkil)p, NH2, C(O)NH2, oksetan, oksetan-CH3, tetrahidrofuril, tetrahidropiranil, morfolinil, ili pirazolil; pri čemu ovaj fenil, pirazolil i piridil supstituent na Het može biti još supstituisan sa jednim ili dva supstituenta koji se biraju između: halo, CN, OCH3, C1-3alkil ili CF3;a ovaj C1-5alkil i C3-6cikloalkil supstituent na Het može biti još supstituisan sa CN ili OH;R5 je CN, O-C1-4alkil, (CH2)m-OH, (CH2)p-O-C(O)-O-C1-5alkil, ili O-(CH2)p-O-R6;R6 je C1-4alkil ili P(O)2(CH3)2;n je nezavisno 0, 1 ili 2;m je nezavisno 0, 1 ili 2;p je nezavisno 1 ili 2; iy je1,2 ili 3;ili neka njegova farmaceutski prihvatljiva so.Prijava sadrži još 16 patentnih zahteva.