| 主权项 |
1. 一种如下式之咪唑衍生物 及其酸加成盐类,式中,或为X为- CH2-而R1,为-CN,-COOH , COO(低级烷基),-CHO,-CO( 低级烷基),或低级(羟基烷基) OH 或为X为-C(CH2R)-,-C( :CH-R)-其中R为氢或低级烷基 ,而R1为低级烷基, 且R3及R4各为氢,甲基,乙基,甲 氧基或卤基。2.如申请专利范围第1.项所述之化合 物,其 中X为-C(CH-R),R1为低级烷基 ,而R3及R4具有如申请专利范围第1.项 所述之定义,及其无毒药物可接受酸加成 盐。3.如申请专利范围第2.项所述之化合物,为 4(5).(2,3-二氢-2-甲基-1- 亚甲基.IH-苟-2-基>-咪唑。4.如申请专利范围第2.项 所述之化合物,为 4(5)-(2,3-二氢-2-甲基-1- 亚乙基-lH-面-2-基)咪唑。5.如申请专利范围第1.项 所述之化合物,其 中X为-CH2-,R1为低级(羟基烷基 ),而R3及R4具有如申请专利范围第1. 项所述之定义,及无毒药物可接受酸加成 盐。6.如申请专利范围第5.项所述之化合物,为 2-(2,3-二氢-2-1咪哩-4(5) -基)-(H-苗-2-基)-2-丙醇7.如申请专利范围第5.项所 述之化合物,为 1-(2,3-21咪唑-4(5)-基)- lH-苗-2-基)乙醇。8.制备如下式之咪唑衍生物之力 法: ,其中,X为-C(CH2R);,-C( CH-R)-,或-CH(CH2R)-, 而R而氢或低级烷基,R1为低级烷基及 R3与R4各为氢基、甲基、乙基、甲氧基 或卤素,其制法系包括将下武之咪唑化合 物: 式中R1,R3及R4具有如前文所述定义 者,与如下式之卤化烷基镁: RCH2Mg-Hal 式中R具有如前文所述定义者反应,而获 得一种产物,其中X为-C(CH2R)- 者,且可任意取舍地将该产物脱水而获得 其中X为-C(:CH-R)之化合物, 其可任意取舍地还原该化合物而获得其中 X为-CH(CP2R)-之产物。9.制备如下式之咪唑衍生物之 方法: 其中,X为-CH2-,R1为-CN, -COOH1-COO(低级烷基), -CHO,-CO(低级烷基)低级烷基 ,低级烯基,或低级(羟基烷基)而 R3及R4各为氢基、甲基、乙基、甲氧基 或卤素,其制法系包括以下式之前衍生物 式中R1,R3及R4 者,与甲醯胺反应,且可任意取舍地将所 得产物之R1基转成在R1定义范围内之另 一基。10.如申请专利范围第9.项所述之方法,基中 获得R1为-COO(低级烷基)产物,且 此产物经水解而获得如下式之对应酸: 还原成如下武之醛 且此醛与如下武之卤化烷基镁反应 R5MgHal 式中R5为低级烷基,而获得如下式化合 物: 经脱水而获得R1为低级烯基之化合物, 可任意取舍地经氢化而获得R1为低级烷 基之化合物。11.如申请专利范围第9.项所述之方 法,其中 获得R1为-COO(低级烷基)之产物 ,且此产物与如下式之卤化烷基镁反应: RsMgHal (式中R5为烷基)而获得如下式化合物 脱水得下式化合物 (式中R6为氢或烷基)可任意取舍地经 氢化而获得R1为支链烷基之化合物。12.如申请专 利范围第九项所述之方法,其中 获得R1为-CN之产物,此产物与通式 R5MgHal之卤化烷基镁反应(式中 R6为烷基)而获得如下式化合物: 与通式R7MgHal之卤化烷基镁反应( 式中R7为烷基)而获得如下式化合物: 式中R5及R7为相同或相异低级烷基,将 产物脱水而获得R1为低级烯基之化烷合物 ,可任意取舍地经氢化而获得R1为支链 基之化合物。13.如申请专利范围第9.项所述之方 法,其中 获得R1为-CO(低级烷基)之产物, 此产物与硼氢化钠反应而获得如下式化合 物: 经任意取舍地脱水而获得R,为低级烯基 之化合物,此化合物可任意取舍地经氢化 而获得R1为低级烷基之化合物。14.依据申请专利 范围第9.项所述之方法,其 中R为异内基、异丙烯基或乙烯基R3 及R4各为氢。15.一种制备如申请专利范围第1.项所 述之该 通式咪唑衍生物之方法,式中X为-CH2 -而R1为2至5碳原子之低级烷基,此 方法包含将申请专利范围第1.项所列之通 式(式中X为-CH2-而R1为低级烯基 )之咪唑衍生物氢化。16.一种如下式化合物 式中R3及R4具有如申请专利范围第1.项 所述之定义者。17.一种如下式化合物 式中R'为氢或低级烷基;R"为-CH, ,-O-CH3,-O-CH2CH,, _OH,Cl,-CH(COOC2H5)2, 或-CH2Br;而R3及R4具有如请求 专利部份第1.项所述之定义者。18.一种药物组合 物,包含如申请专利范围第 2或5项所述之化合物联结以可相容之药 物可接受载剂。 |
