发明名称 唑苯并咪唑的制法及其中所使用的中间体
摘要
申请公布号 TW106449 申请公布日期 1988.12.11
申请号 TW077100329 申请日期 1988.01.19
申请人 约翰维斯兄弟有限公司;美国家庭产品股份有限公司 美国 发明人 亚诺德史帝芬米劳斯奇;梅纳德依马努尔利克帝;齐希–依尔;罗宾格拉德希菲德
分类号 A61K31/41;C07D513/04 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种式I唑[3,2─a]苯并咪唑或 其盐类之制法:式中n为1或2,R为氯 ,其包括将式Ⅱ化合物或其盐脱水:式中 n和R如上定义,及COOR为酸或酯官 能基于选自硫酸、磺酸和磷酸或其混合物 的酸,存在下进行,若有水存在则需要惰 性溶剂使水量少于约15%容积的酸,此 反应若需要可加热施行。 2﹒如申请专利范围第1项制法,其中水存在 量为少于约10%容积的酸。 3﹒如申请专利范围第1项制法,其中水存在 量为少于5%容积的酸。 4﹒如申请专利范围第1项制法,其系实质地 于无水条件下施行。 5﹒如申请专利范围第1项制法,其中酸为硫 酸。 6﹒如申请专利范围第1项制法,其中酸为烷 磺酸。 7﹒如申请专利范围第1项制法,其中酸为低 级烷磺酸。 8﹒如申请专利范围第1项制法,其中酸为甲 烷磺酸。 9﹒如申请专利范围第1项制法,其中n为1 10﹒式Ⅲ化合物式中n为1或2,R1 为氯。 11﹒如申请专利范围第10项式Ⅲ化合物系1 0a─(4─氯苯基)─3a,10a─ 二氮糖(2',3':4,5)唑[3, 2─a)苯并咪唑─2─(3H)─酮。 12﹒一种式I式合物或其盐的制法:式中n为 1或2,R1为氯,其包括酸化式Ⅲ内酯 :式中n和R1均如上定义者。 13﹒如申请专利范围第12项制法,其中n为 1。 14﹒一种式Ⅲ化合物的制法:式中n为1或2 ,及R1为氯,其包括环化式Ⅱ化合物: 式中n和R1均如上定义者,于硫酸或磺 酸存下施行,若有存在则需要惰性溶剂使 水量少于约5%容积的酸。
地址 英国