| 主权项 |
1.具有天然GPIR抑制核糖体活性及在体内具 有关乎GPIR者之长期作用之改良GPIR,其 中上述改良GPIR可由用过碘酸盐水溶液和 氢基硼氢化物水溶液联合处理CPIR而得。 2﹒根据上述请求专利部份第l项请求之改良 GPIR,其中GPIR之至少一个硫醇基在处理 中被保护。 3﹒根据上述请求专利部份第1项请求之改良 CPIR,其中该处理系在水溶液内于0一15 OC温度及pH5一7下和暗处进行0.2一 24小时。 4﹒根据上述请求专利部份第l项请求之改良 CPIR,其中反应液含有I和10毫克/毫升 之活性A键,l0一50毫莫耳之硷金属过碘 酸盐及10一200毫莫耳之氰基硼氢化钠。 5﹒根据上述请求专利部份第l项请求之改良 GPlR之制法,其中用过碘酸盐水溶液及氰 基硼氢化物水溶液联合处理GPIR。 6﹒根据上述请求专利部份第5项请求之制法 ,其中用过碘酸根离子和氰基硼氢化钠之 处理系在水溶液内于PH5一7及0一15OC 温度下和暗处进行0.2一24小时。 7﹒根据上述请求专利部份第5项请求之制法 ,其中反应液含有1和10毫克/毫升之活 性A链,10一50毫莫耳之硷金属过碘酸盐 及10一200毫莫耳之氰基硼氢化钠。 8﹒根据上述请求专利部份第7项请求之制法 ,其中GPIR预先经可保护SH基之惯用剂处 理及在经IO4一离子及氰基硼氢化物处 理后释出SH基。 9﹒根据上述请求专利部份第8项请求之制法 ,其中保护SH之剂选自2,2一二硝 基一5,5一二硫一二苯甲酸和3一(2 一比啶基二硫烷基)丙基之中者,除去S H基之保护基可由2一硫醇基乙醇之作用 以达成。 10.在体内具有长期作用之免疫毒素,系由 抗体或抗体片断与依上述第1一4项中任 一者之改良GPlR偶合而得。 11.根据上述请求专利部份第10项请求之免 疫毒素,其中在抗体或抗体片断与改良之 CPIR间之偶合系藉二硫桥(一S一S一 )以进行。 12.根据上述请求专利部份第11项请求之免 疫毒素,其中偶合系由用选自N一琥珀醯 亚胺基一3一(2一比啶一二硫基)丙酸 酯或3一(2一毗碇其二硫烷基)丙酸经 1一乙基一3一(3一二甲胺基丙基碳化 二亚胺活化者之杂环双官能剂以进行。 13.冶癌之药用组合物,其含有作为有效成 分之上述第10一12项中任一者之免疫毒素 |
