| 主权项 |
1. 下式所示之化合物 式中, R1示卤素,低级烷基,低级烷氧基 ,三氟甲基; R2示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基; R3示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基: R4示氢,低级烷基; 或其一种药学上可接受之盐。2.如申请专利范圃 第I项所请求之化合物, 其乃如下式所示者 式中, R1示卤素,低级烷基,低级烷氧基 ,三氟甲基: R2示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基; R3示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基; 或其药学上可接受之盐。3.如申请专利范围第I项 所请求之化合物或 其药学上可接受之盐,它系8一氯基一l ,3一二氢一2H一咪唑并[4,5一b ] 一2一酮。 4﹒如申请专利范围第l项所请求之化合物或 其药学上可接受之盐,它系7一氯基一l ,3一二氢一2H一咪唑并[4,5一b ] 一2一酮。 5﹒如申请专利范园第l项所请求之化合物或 其药学上可接受之盐,它系8一甲基一l ,3一二氢一2H一咪唑并[4,5一b ] 一2一酮。 6﹒如申请专利范围第l项所请求之化合物或 其药学上可接受之盐,它系7一甲基一l ,3一二氢一2H一咪唑并[4,5一b ] 一2一酮。 7﹒如申请专利范围第I项所请求之化合物或 其药学上可接受之盐,它系7一氯基一1 ,3一二氢一2H一咪唑并[4,5一b ] 一2一酮。 8﹒如申请专利范围第l项所请求之化合物或 其药学上可接受之盐,它系1,3一二氢 一6,7一二甲基一2H一咪唑并[4, 5一b] 一2一酮。 9﹒如申请专利范围第1项所请求之化合物或 其药学上可接受之盐,它系1,3--二氢 7,8一二甲基一2H一咪唑并[4,5 一b] 一2一酮。 10.如申请专利范围第1项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一7一氯基一6一甲基一2H一咪唑并 [4,5一b) 一2一酮。 11.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一8一甲氯基一2H一咪唑并[4,5 一b] 一2一酮。 12.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一8一氯基一7一甲基一2H一咪唑并 [4,5一b]一2一酮。 13.如申请专利范围第l项所请求化合物 或其药学上可接受之盐,它系7一氯基一 1,3一二氢一6,8一二甲基一2H一 咪唑并[4,5一b] 一2一酮。 14.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系7--甲氧基 1,3一二氢一2H一咪唑并[4,5 -b] -2-酮。 15.如申请专利范园第l项所请求之化合物 ,它系1,3一二氢一6,7一二甲氧基 一2H一咪唑并[4,5一b] 一2 一酮。 16.如申请专利范围第l项所请求之化合物 ,它系7一溴基一1,3一二氢一6,8 一二甲基一2H一咪唑并[4,5一b] 一2一酮。 17.如申请专利范围第1项所请求之化合物 ,它系7一溴基一1,3一二氢一2H一 咪唑并[4,5一b] 一2一酮。 18.如申请专利范围第l项所请求之化合物 ,它系1,3一二氢一7一(1-甲基乙 氧基)一2H一咪唑并[4,5一b] 一2一酮。 19.如申请专利范围第I项所请求之化合物 ,它系1,3一二氢一6,7,8一三甲 基氧基一2H一咪挫并[4,5一b] 一2一酮。 20.如申请专利范围第l项所请求之化合物 ,它系1,3一二氢一6一(三氟甲基) 一2H一咪唑并[4,5一b] 一2 一酮。 21.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一1,8一二甲基一2H一咪唑并[4 ,5-b] 一2一酮。 22.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一1,7一二甲基一2H一咪唑并[4 ,5-b] 一2一酮。 23.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一7一甲氧基一1一甲基一2H一咪唑 并[4,5-b] 一2一酮。 24.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一1,7,8一三甲基一2H一咪唑并 [4,5-b] 一2一酮。 25.如申请专利范围第l项所请求之化合物 或其药学上可接受之盐,它系1,3一二 氢一7一乙氧基一2H一咪唑并[4,5 -b] 一2一酮。 26.下式所示之化合物 R1示卤素,低级烷基,低级烷气基 ,三氟甲基: R2示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基; R3示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基; R4示氢,低级烷基; 27.如申请专利范围第26项所请求之化合物 ,它系8一甲基一1,3,9,9a一四 氢一2H一咪唑并[4,5-b] 一 2一酮。 28.如申请专利范围第26项所请求之化合物,它系 7,8一二甲基一1,3,9,9a一四 氢一2H一咪唑并[4,5-b] 一2一酮。 29.如申请专利范围第26项所请求之化合物, 它系1,3,9,9a一四氢一1,8一 二甲基一2H一咪唑并[4,5-b] 一2一酮。 30.下式所示之化合物 式中, R1示卤素,低级烷基, ,三氟甲基: R2示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基; R3示氢,卤素,低级烷基,低级烷 氧基; R4示氢,低级烷基; 或其一种药学上可接之盐。 31.药用组旬履,它包括治疗上有效剂量之 如申请专利范围第I项所请求之化合物或 其药学上可接受之酸加成盐及药用载剂。 32.制备下列式XII所示之化合物或其药 学上可接受之盐的方法, 式中,R1示卤素,低级烷基,低级烷氧 基,三氟甲基;R2,示氢,卤素,低级烷 基,低级烷氧基;R3示氢,卤素,低级 烷基,低级烷氧 ;R4示氢,低级烷基 ,此方法乃为: (a)还原式XIII所示之一种经取代 的乙内醯 式中,a及b示氢或二者并成一共价键, R1,R2,R3及R4等之定义悉如同 前;以及 (b)当需要时, 以一种氧化剂处理该被 还原之物质;或 (c)对下式XIIIB所示之一种化合 物施以脱氢作用 式中,R1,R2,R3及4等之定义悉 如同前,或(d)令下列XIV所示之一 种合硫基化合物 式中,R1,R2,R3及4等之定义悉 如同前,受R5X之烷化作用,式中,R 5示低级烷基而X示一移离基,诸如甲矿 醯根,甲苯矿酸根,磷酸根,硫酸根及卤 素,以得下式XV所示之一种经烷化的合 硫基化合物 式中,R1,R2,R3,R4及R5等 之定义悉如同前:然(e)将式XV化合 物转化为式XII化合物,或当需要时( if )转化式XII化合物为其一种药学 上可接受之盐。 33.如申请专利范第l项所请求之方法,它 包括还原式XIII所示之乙内醯,以 得式XIIIA化合物 式中,a及b示氢,而R1,R2,R3 R4等之定义悉如在式XIII中述及, 然后 环化XIllA化合物或式XlllB化 合物 式中,R1,R2,R3及R4等之定义悉 如同前。 |
