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l.一种制备式(I)化合物或药学上可接受 盐类之方法。 其中A为Z或Z一OCO残余基,式中之 Z为亚苯基,或C1一C4次烷基而Q 基,其中R1任意被羰基取代之C 一C4烷基,又R2,R3与氮原子结 合为一起代表呲咯烷基,派秦基,呱啶基 或R1,R2,R3与氮原子一起代表任意 被取代之呲啶基,其中取代基为一种或二 种R1一R4烷基,羟基,氨基甲醯基, 乙磺酸酯 羟基)1一C4烷基,其方法包 含令式(II)之化合物 式中R1,R2和R3系同上界定,与式 (III)之 嗯中间体反应 式中A为如上所界定,PG代表第三T基 二甲基中矽烷基或三甲基甲矽烷基,Z 为C2一C4烯烃基或对甲氧苯基而Z代 表卤原子或矿 氧基在有机溶剂中--1- 00oC至+4OoC之温度下在温和酸性条件, 或被氟离子,经由还原作用或予以转移丙 烯基化除去保护基,如有需要时可将所获 得之化合物转变为其盐类。 2﹒如请求专利部份第1项之方法,其中所制 备式I化合物为:(5R,6S)一6一 [(1R)羟乙基)一2一4一(呲啶甲基) 苯基) 嗯一3一 酸酯。 3﹒式(I)化合物或药学上可接受盐类 : 其中A为Z或Z一OCO残余基,式中之 Z为亚苯基,或C1一C4次烷基而Q' 为 基,其中R1任意被羰基取代之C1一C 4烷基,又R2,R3与氮原子结合为一 起代表呲咯烷(1), 秦 基, 啶基或R1,R2,R3与氮原子 一起代表任意被取代之呲啶基,其中取代 基为一裤或二种C1一C4烷基,羟基, 氨基甲醯基,乙矿酸酯基,羰基或羰基一 C1一C4烷基。 4﹒如请专利部份第3项之化合物为:(5R ,6S)一6一[(lR)羟乙基]一2 一[4(呲啶甲基)苯基] 嗯一3一 酸酯。 |
