| 主权项 |
I﹒后示式1之1,3一二氧陆圜醚或其药学 上可接受盐,其中R'为(1--6C)烷 基,(3-8C)环烷基,(3-8C)环烷 基(1--4C)烷基,苯基或苯基(1~4 C)烷基,后二者可任意地被一或二个选 自卤素,(1~4C)烷基,(l~4C)烷 氧基、羟基、三氟甲基、硝基或氰基之取 代基取代。 R2及R3分别地为氢或(1-4C)烷基 ,或合而形成可任意地具有一或二个(I -4C)烷基取代基之(3-6C)多次甲 基;n为l或2;m为2,3或4;p为 0,1或2;Z为 基;而在二氧陆圜环 上2,4及5位置具顺式相关之立体化学 2﹒根据申请专利范围第l项之化合物,其中 R1为甲基、乙基、内基、丁基、环丙基 、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基 、环戊基中基、环己基甲基、苯基、 基 或2一苯基乙基、最后三个基可任意地具 有一或二个之取代基选自氟、氯、溴、甲 基、乙基、甲氧基、乙氧基、 基、三氟 甲基、硝基及氰基之中者;而R2及R3 分别地为氢、甲基或乙基、或合而形成任 意地具一或二个甲基取代基之三次甲基或 四次甲基。 3.后示式II之1,3一二氧陆圜醚及其药学 上可接受盐,其中R5为(1--4C)烷 基,(3-8C)环烷基或苯基,后者可任 意地具有一个取代基选自卤素、(1~4 C)烷基,(1--4C)烷氧基,硝基及氰 基之中者;q为2或3;R6及R7分别 地为氢或甲基;及Z为 基。 4﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其中 R5为甲基、乙基、丙基、丁基、环戊基 、环己基或苯基、后者可任意地具有一个 取代基送自氟、氮、溴、甲基、甲氧基、 硝基及氰基之中者。 5﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其中n为l,m为2或3及Z为 基。 6﹒根据申请专利范围第3或4项之化合物, 其中Q为2及Z为 基。 7.一种化合物,选自4(Z)一6一([2, 4,5一顺)一2一[1一甲基一l一苯 氧基乙基]一4一邻一羟基苯基一1,3 一二氧陆圜一5一基)己烯酸或4(Z)一 6一([2,4,5一顺)一2一[1一 甲基一1一丙氧乙基一4一邻一羟苯基一 1,3一二氧陆圜一5一基)己烯酸及其 药学上可接受盐之中者。 8﹒根据申请专利范围第1,2,3或4项之 盐,其选自硷金属、硷土金属、铝及铵之 盐,及选自与供与生理学上可接受阳离子 之有机胺及季 形成之盐。 9.一种制造申请专利范围第1,2,3或4 项式1之1,3一二氧陆圜醚及其药学上 可接受盐之方法,其特征系: (a)式III之醛舆式IVa或lVb之Wittig 剂其中R1为(1--6C)烷基或芳基及M+ 为一阳离子者反应, (b)将式VI之酚衍生物,其中R11为合 适之保护基者中保护基脱除;或 (c)式lX化合物,其中Ra及Rc之一为 氢,甲基或乙基,而另一为甲苯或乙基者 与过量之式VIII醛或其缩醛、半缩醛或水 合物在酸催化剂存在下反应;随后, 当需要旋光形态之式I化合物时,前 述任一制法(a)一(c)系以使用旋光形态 的合适原料进行,或使用合适旋光硷以解 离外消旋形态者;及 当需要药学上可接受盐时,则使式I 化合物之自由酸形态者与能供与生理学上 可接受阳离子之合适 反应;及 其中R1,R2,R3,n,m, p 及z具有上述申请专利范围第1,2,3 或4项之定义;而式III,IVa,IVb,V ,VI,VII,vIII及lX示于后文。 10.一种药学组合物,其包括申请专利范围 第1,2,3或4项之式1或II化合物或 其药学上可接受盐及药学上可接受稀释剂 或载体。 11.一种式VI化合物或其盐,其中R11为( 1--6C)烷基,n为l,m为2或3及 Z为 基者。 |
