2,3'–脱水–2'–去氧尿核衍生物之制法

摘要

本发明系关于一种 ２，３′ －脱水－２′去氧尿核，较佳为相对于下式之５－取代衍生物之制法：□式中Ｒ1为Ｈ，烷基，芳基，卤素或ＣＦ3，其特征为包括于亚硫酸，较移试剂存在下，较佳为一揭示之溶剂下加热２′－去氧尿核（较佳为相对于下式）之５－取代衍生物：□此制法改良了具有价值中间体的生产及因此简化和降低生产药理有趣化合物的成本。1987年11月13日在英国申请专利第8726585号

主权项

1.一种生产2,3'-脱水-2'-去氧尿核 的5-取代衍生物方法,特征在其包括于亚硫酸酯转移试剂存在下加热对应如下通式2,3'-脱水-2'-去氧尿核:式中R1为H,C1-10烷基,C1-10芳基,卤素或CF3,及对应于如下通式2'-去氧尿核 的5-取代衍生物:式中R1为如上定义者,于亚硫酸酯转移试剂存在下的加热系于一溶剂存在下施行。2.一种如申请专利范围第1.项方法,其中此亚硫酸酯转移试剂系选自 嗯基氯化物,亚硫酸双苯酯,双一(4-氯苯基)亚硫酸酯,双(2- 啶基)亚硫酸酯和1,1'-亚磺醯双-咪唑。3.一种如申请专利范围第1.或第2.项方法,其中R1为CH3。4.一种如申请专利范围第1.或第2.项方法,其中系使用一种极性非羟的有机溶剂。5.一种如申请专利范围第1.或第2.项方法,其中此溶剂系乩选自N,N-二甲基乙醯铵,N,N-二甲基甲醯胺或六甲基磷三醯胺。6.一种如申请专利范围第1.项方法,其中系使用触媒。7.一种如申请专利范围第6.项方法,其中此触媒系N-甲基咪唑或碳酸氢钠。