| 主权项 |
1. 如下通式所示之环胺衍生物:式中,A示-CH2,-CH,-CH或-CH=CH-基团;B示-CH2-,-CH2-CH2-,-CO-或-CH2CO-,式中,被X所标示之碳原子乃连接至苯核上者;E示一种直链型C1-C3次烷基G示一直链型C1-C6次烷基,其中,直链型C3-C6次烷基中之一次甲基(它系连接至芳基或杂芳基)可被一氧原子或一甲亚胺基或乙胺基所置换,R1示一甲基或甲氧基,R2示一甲基或甲氧基,或R1及R2合示一次甲二连氧基,而R示任意被-甲基取代之 喃基,吩基, 碇基,苯并[b] 喃基或苯并[b] 吩基,或被一卤素原子或一甲氧基或甲磺醯氨基所取代之苯并[b] 吩基,或任意被一羟基,甲氧基或 氧基所取代之 基或N-甲基- 基,二甲基-吩基或二甲氧基-异 基,或任意被甲基或甲氧基取代一次或二次之荼基,其中,取代基可以相同或不同,或,假若B示-CH2-或-CO-基团,则R示被一次甲二连氧基所取代之苯基,或被一绿或溴原子或甲基或甲氧基所取代一或二次之苯基,其中,取代基可以相同或不同,或R示被一羟基, 氧基,甲磺醯氧基,三氟甲磺醯氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基,胺基,乙醯胺基,申磺醯胺基或0(甲磺醯)胺基所取代之苯基,或示三甲氧基苯基,四甲基苯基或二卤基胺基苯基;及其对映异构体,非对映异构体,N-氧化物及酸加成盐。2.如申请专利范围第1项所申请之如通式1所示的环胺衍生物,式中,A示-CH2CH2-基团,B示-CH2-,-CH2CH2-,-CO-或-CH2CO-基团,其中有X标示之碳原子乃连接至苯核上,E示次甲基或次乙基,G示一直链型C2-C4次烷基,其中,一种直链型C3-C4次烷基中之一次甲基(此次甲基系连接至一芳基或杂芳基R上)可被一氧原子所置换,R1示一甲氧基,R2示一甲氧基或R1及R2合示一次甲二连氧基,m示整数2,3或4,n示整数I,而R示荼-2-基,6-甲氧基-荼-2-基,5-甲基-6一甲氧基-荼-2-基, 吩-2-基,苯并[b] 喃-2-基或苯并[b] 吩-3-基或假若B示-CH2-或-CO-基团,则R示4-甲氧基苯基或3,4一二甲氧基苯基,及其对映异构体,非对映异构体及酸加成盐。3.如申请专利范围第1项所申请之一种环胺衍生物它为:(a)3-[(N-(2-(荼-2-基)-乙基)- 碇-3-基)-甲基)-7,8一二甲氧基-2-合氧基-1,2,3,4-四氢-2H-3-苯基 庚因,(b)3-[(N-(2-(5-甲基-6-甲氧基一荼-2-基)-乙基)一 啶-3-基)-甲基)-7,8-二甲氧基-2-合氧基-1,2,3,4-四氢-2H-3-苯基 庚因,(c)3-[2-(N-(2-(6-甲氧基-荼-2-基)-乙基)- 碇-2-基)-乙基)-7,8一二甲氧基-2-合氧基-1,2,3,4一四氢-2H-3-苯基 庚因,(d)2-[(N-(2-(6-甲氧基-荼-2-基)-乙基)-六氢- 庚因-3-基)-甲基]-6,7一次甲二氧基-1-合氧基-1,2,3,4一四氢-异 ,(e)2-I[(N-(2-(荼-2-基)-乙基)-六氢-庚因-3-基)-甲基]-6,7一次甲二连氧基-1-合氧基-1,2,3,4一四氢一异 ,(f)2-[(N-(2-(3,4一二甲氧基-苯基)-乙基)- 碇-3-基)-甲基)-6,7一二甲基-1,2,3,4一四氢-异 ,(g)2-[(N-(2-(3,4一二甲氧基-苯基)-乙基)- 碇-3-基)-甲基]-6,7一二甲基-1-合氧基-1,2,3,4一四氢-异 ,(h)2-[(N-(3-(4一甲氧基-苯氧基)-丙基)一 碇-3-基)-甲基)-6,7一二甲基-1一合氧基-l,2,3,4一四氢-异 ,(i)3-[(N-(4-( 吩-2-基)-丁基)- 碇-3-基)-甲基)-7,8一二甲氧基-2-合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯基并 庚因,(K)3-[(N-(2(苯并[b]喃-2-基)-乙基)- 碇-3-基)-甲基)-7,8一二甲氧基-2合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯基 庚因,(l)3-[(N-(2(苯并[b]吩-3-基)-乙基)- 碇-3-基)-甲基)-7,8一二甲氧基-2-合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯基 庚因,(m)2-[(N-(3-(6-甲氧基-基-荼-基-连氧)-丙基)- 咯烷-3-基)-甲基)-6,7一二甲氧基-1-合氧基-1,2,3,4一四氢-异,(n)2-[(N-(2-(6-甲氧基-荼-2-基)-乙基)-六氢- 庚因-3-基)-甲基)-6,7一次甲二连氧基-1-合氧基-1,2,3,4一四氢-异 ,(o)3-[(N-(2-(4-甲氧基-苯基)-乙基)-六氢- 庚因-3-基)-甲基)-7,8一二甲氧基-2-合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯并 庚因以及(P)3-[(N-(2-(3,4-,二甲氧基-苯基)-乙基)-六氢- 庚因-3-基)-甲基)-7,8一次甲二连氧基-2-合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯并 庚因,其对映异构体,非对映异构体及酸加成盐。4.如申请专利范围第1项所申请之如通式l所示环胺衍生物,它为:(a)3-[(N-(2-(荼-2-基)-乙基)- 啶-3-基)-甲基)-7,8一二甲氧基-2-合氧基-1,3,4一四氢-2H-3-苯并 庚因,(b)2-[(N-(3(4-甲氧基-苯氧基)-丙基) 啶-3-)-甲基]-6,7一二甲基-1-合氧基-l,2,3,4一四氢-异(c)3-[(N-4-( 吩-2-基)-丁基)- 啶-3-基)-甲基)-7,8一二甲氧基-2-合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯并 庚因,(d)2-[(N-(3-(6-甲氧基-荼基-2-基氧)-丙基)- 咯烷-3-基)-甲基]-6,7一二甲氧基-1-合氧基-1,2,3,4一四氢-异,(e)2-[(N-(2-(6-甲氧基-荼-2-基)-乙基)-六氢- 庚因-3-基)-甲基)-6,7一次甲二连氧基-1合氧基-1,2,3,4一四氢-异 ,(f)3-[(N-(2-(4一甲氧基-苯基)-乙基)-六氢-庚因-3-基)-甲基]-7,8一二甲基-2-合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯并 庚因以及(g)3-[(N-(2-(3,4一二甲氧基-苯基)-乙基)-六氢- 庚因-3-基)-甲基)-7,8一次甲二连氧基-2合氧基-1,3,4,5一四氢-2H-3-苯并 庚因,其对映异构体,非对映构体及酸加成盐。5.3-[(N-(2-(苯-2-基)-乙基)- 啶-3-基)-甲基)-7,8一二甲基一2一合氧基一1,3,4,5一四氢-2H-3-苯并 庚因,其对映异构体,非对映异构体及酸加成盐。6.如申请专利范围第1至5项中任一项所申请之加酸成盐,此酸加成盐系由盐基型化合物与无机或有机酸所形成。7.药学组成物,它含有如申请专利范围第l至5项中任一项所申请一种式I化合物,及一种以上之惰性载剂及/或稀释剂。8.如申请专利范围第7项所申请之药学组成物,它适于治疗心实柱心博过速及绝血性心藏病。9.调制一种如申请专利范围第7项所申请之药学组合物的方法,其特征在于:将如申请专利范围第1至5项中任一项所申请的一种化合物藉一非化学方法掺合于一种以上之惰性载体剂及稀释剂。10. 制备如申请专利范围第1至5项中任一项所申请之新颖环胺衍生物的方法,此方法的特征在于:(a) 令下式所示之一种化合物式中,R1,R2,A,B,E,m及n等之定义悉如在申请专利范围第1至5项中任一项所述及,与下式所示之一种化合物起反应。式中,R及G等之定义悉如申请专利范围第1至5项中任一项所述及,而Z,则示一种亲核性移离基,一羟基,或Z1,并同邻近之次甲基的一氢原子合示一氧原子,或(b) 令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,A及B等之定我悉如在申请专利范围第1至5项中任一项所述及,与如下通式所示之一种化合物起反应。式中,R,E,G,m及n等之定我悉如申请专利范围第1至5项中任一项所述及,而Z2则示一种亲核性移离基,或(c)为欲制造通式Ⅱ所示之化合物,式中,B示-CH2-或-CH2CH2-基团者,则还原如下通式所示之一种化合物式中,R,R1,R2,A,E,G,m及n等之定义悉如在申请专利范围第1至5项中任一项述及,而B1则示-CO-或-CH2CO-基,式中,有X标示之碳原子乃连接于苯核上,或(d)为欲制造通式1所示之化合物,式中,A示-CH,-基团,而B示-CO-或-CH2CO-基,则令下式所示之一种化合物式中,R,R1,R2,G,E,G,m及n等之定义悉如在申请专利范围第1至5项中任一项所述及,R2示-CO-或-CH2CO-基团,式中,有X标示之碳原子系连接于苯核上,受初生态气之还原作用,或(e)为欲制造通式1所示之化合物,式中G之定发如同在申请专利范围第1至5项内之G的定义,唯不代表含有硫原子,亚磺醯基或磺醯基之基团,而A则示-CH2CH2-基团,B示次甲基或羰基,则对下式所示之一种化合物式中,R,R1,R2,B,E,m及n等之定义悉如在申请专利范围第1至5项中任一项所述及,G之定我则如同在申请专利范围第1至5项中任一项所述及之G的定义,唯不代表含有硫原子,亚磺醯基或磺醯基之基团,而B3示-CH2-或CO-基团,施以氢化,以及随后,若需要时,将于反应a)至e)期间用于保护反应性基团(例如羟基,胺基,烷胺基或亚胺基)之任何保护性基团予以裂解及/或随后,若需要时,将如此获得之通式I化合物,式中,R含有一硝基者,藉还原作用予以却化成通式I之一种对应的胺基化合物及/或将如此获得之通式I化合物,式中R含有一胺基者,藉醯化作用予以转化成通式I之一种对应的胺基化合物及/或将如此获得之含有至少一旋光性中心的通式I化合物,析解成其非对映异构体或其对映异构体及/或将如此获得之通式I化合物,以无机或有机酸于以转化成其酸加成据,尤其是其生理上可接受的酸加成盐。 |
