嗯并–三唑并–双氮杂衍生物之制法

摘要

本发明关于式A之嗯并-三唑并-双氮杂衍生物之制法□ A.式中Y表氧或硫之原子及R表各种取代基，此法在于使式 B之嗯并-三唑并-双氮杂化合物□ B.与RSH2CO2H衍生物反应，继使所得之化合物与水合反应，最后用原乙酸三乙酯使如是所得之化合物环化而得式A化合物其中Y表氧者，R或进行硫化反应以获得对应之式A化合物其中Y表硫者。

主权项

1﹒一种式A之嗯并─三唑并─双氮杂衍生物之制法:式中Y表氧或硫之原子及R表有1─20个C原子之直链或支链之烷基;未被取代或被有1─5个C原子之直链或支链之烷基,有1─5个C原子之烷氧基,卤原子,三氟甲基,或被取代之苯氧基与取代之苯基,或喃环或吩环;此法在于使式B之嗯并─三唑并─双氮杂化合物;和化学计标之RSCH2COOH衍生物C反应,其中R如上文界定者,在一非质子溶剂内且于微较化学计量为过量之二环己基替碳化二亚胺之存在及于0─60温度施行,继使所得之下式化合物其中R如上述界定者:与3─5倍化学计标量之水合胼在一质子溶剂内及于室温至50温度下反应,最后在一质子溶剂内用1─3倍化学计标量之三原乙酸酯于室温至反应混合回流温度下收如是所得之下式化合物;环化以获得式A之嗯并─三唑并─双氮杂衍生物其中Y乃氧原子者及或进行硫化反应步骤[D─D'],此步骤在使式D之嗯并双氮杂@帛l生物与3─5倍化学计标量之P2S5在一非质子溶剂内及届@鞷陕秘雂狨陴V合物回流温度下反应以获得对应之嗯并─三唑芋@玺w双氮杂其中Y表硫原子者。2﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中诸反应步骤最好于乾燥和无水介质内进行。