发明名称 低黏度,高浓度界面活性剂悬浮液
摘要 本文中提及以低黏度,高浓度界面活性剂悬浮液来作为取代目前治疗呼吸系统疾病之方法。这些悬浮液之特征为于悬浮液中含有钙及/或镁连接在界面活性剂上而不连接于悬浮剂上,此外亦含有特定量之一般盐类。
申请公布号 TW179585 申请公布日期 1992.03.01
申请号 TW079105428 申请日期 1990.06.30
申请人 卡尔汤美博士贸易有限公司 发明人 艾博哈德.卫勒;博恩德.迪赛;罗伯.贝克
分类号 A61K37/62 主分类号 A61K37/62
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种作为呼吸系统疾病之取代性疗法之低黏度,高浓度界面活性剂悬浮液,其特征为如下述:(a)所用之脂/蛋白质界面活性剂中,每莫耳可有机性萃取之磷脂而言,含40至70毫莫耳之键结钙及/或镁离子,而悬浮剂中含2.5至35毫莫耳/升之钙及/或镁离子,以及60至150毫莫耳/升之氯化钠;其中该界面活性剂悬浮液,经周温下贮存60分钟后,黏度系小于40mPas;(b)该界面活性剂系含有:87至92g磷脂/100g乾燥界面活性剂,0.5至13g 单体脂肪酸(主要为十六烷酸)/100g,3至5g胆甾醇/100g,0.8至1.5g甘油-酸酪/100g,0.6至1 2g界面活性剂结合蛋白质/100g,且其余组成物系为甘油酯,钙离子和钠离子;进而该磷脂系由下列物质所组成:77 7wt%磷脂醯胆硷、10.5wt%磷脂醯甘油、4.5wt%磷脂醯乙醇胺、2.0wt%鞘磷脂、1.3wt%磷脂醯肌醇、0.4wt%溶血卵磷脂,其余组成物主要系为磷脂醯丝胺酸和牛心脂素,因而所存在磷脂之相对分子量系为763道尔吞;(c)由5毫克之乾燥界面活性剂溶于1毫升之0.9重量百分比的氯化钠水溶液而成之溶液具有18mN/m的静态表面张力与最小値2及最大値32mN/m的动态表面张力。2.如申请专利范围第1项之界面活性剂悬浮液,其特征为悬浮剂(水)含75毫莫耳/升之氯化钠。3.如申请专利范围第1或2项之界面活性剂悬浮液,其特征为脂/蛋白质界面活性剂及悬浮液剂中除必要量之氯化钠外,仅含钙离子。4.一种供制备如申请专利范围第1项之低黏度,高浓度界面活性剂悬浮液之方法,其特征为:以含盐性溶液灌洗牛的肺脏,将冲洗液之钙或镁含量调整至每升3毫莫耳,而后此界面活性剂于每升含6至12毫莫耳钙二价或镁二价离子之溶液中经离心而得第一次的纯化工作是于每升3至8毫莫耳钙二价或镁二价离子存在下进行葡萄糖密度梯度离心法纯化,第二次纯化工作是将待纯化物混入每升3至8毫莫耳钙二价及/或镁二价离子之液相与由氯仿/甲醇/水所组成之系统因分布状态之不同之纯化方式,有机层能轻易移去,而将残余物乾燥并使之成粉末,而后由此而得之乾燥脂之细粉混合入每升含1至3.5毫莫耳钙二价及/或镁二价离予及每升含33至150毫莫耳氯化钠之水性溶液中。5.如申请专利范围第4项之方法,其特征为:已经钙二价及/或镁二价离子饱和之界面活性剂进行冷冻乾燥,以除去有机溶剂,而此产物与含一般盐类、钙二价及/或镁二价离子的水性溶液混合。6.如申请专利范围第4项之方法,其特征为:以本发明之悬浮剂稀释高黏度之悬浮液,使成一具较低黏度之界面活性剂悬浮液。7.如申请专利范围第4或5项之方法,其特征为:藉箸加入溶于醇类溶液之盐类以调整界面活性剂中所含之钙二价及
地址 德国
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