发明名称 用于治疗急性胰炎之运动徐缓素拮抗剂
摘要 式中R1代表氢,可被巯基,羟苯基,(4-苯甲醯)苯氧基取代之C1-C4-烷醯基或代表(4-苯甲醯)苯甲醯-Lys;A代表D-Arg或D-Lys或代表直接键;B代表可被NO2或甲苯-4-磺醯基取代之Arg或代表可被甲苯-4-磺醯基或CO-NH- C6 H5取代之Lys或代表直接键;C代表Hyp-Pro-Gly, Pro-Hyp-Gly,Pro-Pro-Gly或脱氢Pro-Hyp-Gly;E代表 Thi,Phe,Leu或Cha;F代表Ser或Cys;G代表D-Tic, D-Phe或被C1-C4烷氧基取代之D-Hyp;J代表Tic, Aoc或Oic;K代表Arg或Ahx或代表直接键;R2为羟基或胺基;及其生理上可容忍之盐于治疗急性胰炎之用途,有关含此等化合物之制药制剂及其用于制备适当制药组成物之用途。
申请公布号 TW199863 申请公布日期 1993.02.11
申请号 TW081102310 申请日期 1992.03.26
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 律姆兹;宁略德
分类号 A61K37/02 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1﹒一种用于治疗急性胰炎之制药组成物,其中含有药理活性量之下式I之R1─k─B─C─E─F─G─J─K─R2式中R1代表氢,可被巯基,羟苯基,(4─苯甲醯)苯氧基取代之C1─C4─烷醯基或代表(4─苯甲醯)苯甲醯─LysB代表可破NO2或甲苯─4─磺醯基取代之Arg或代表可被甲苯─4─磺醯基或CO─NH─C6H5取代之LYS或代表直接键;C代表Hyp─Pro─Gly,Pro─Hyp─Gly,Pro─Pro─Gly或脱氢Pro─Hyp─Gly;E代表Thi,Phe,Leu或Cha;F代表ser或Cys;G代表D─Tic,D─Phe或被C1─C4─烷氧基取代之D─Hyp;J代表Tic,Aoc或Oic;K代表Arg或Ahx或代表直接键;R2为羟基或胺基,或其生理上可容忍之盐,于制药上可接受之载体中。2﹒如申请专利范围第1项之组成物,其中使用式I之,式中R1代表氢,可被巯基或(4─苯甲醯)苯氧基取代之乙醯基,或代表(4─苯甲醯)苯甲醯─Lys;A代表D─Arg或代表直接键;B代表可被甲苯─4─磺醯基取代之Arg或代表直接键;C代表Pro─Hyp─Gly,Pro─Pro─Gly或脱氢Pro─Hyp─Gly;E代表Thi,Phe或Leu;F代表ser或Cys;G代表D─Tic,D─Phe,D─HypE(反式甲基)或D─HypE(反式丙基)J代表Tic,Aoc或Oic;K代表Arg;和R2为羟基;或其生理上可接受之盐。3﹒如申请专利范围第1或2项之组成物,其中使用式I之,式中R1代表氢或(4─苯甲醯)苯甲醯─Lys;A代表D─ArK;B代表Ar╮@鵅FC代表Pro─Hyp─Gly或Pro─Pro─Gly;E代表╮@潳艟鞢APhe或Leu;F代表ser;G代表D─Tic,或D─Hㄐ@BpE(反式丙基J代表Oic;K代表Arg;和R2为羟基。或其生瓷@z上可接受之盐。4﹒如申请专利范围第1或2项之组成物,其中系使用H─D─ArK─8rg─Pro─Hyp─cry─Thi─Ser─D─Tic─Oic─ArK─OH,H─D─Arg─Arg─Pro─Pro─Gly─Thi─Ser─D─Tic─Oic─Arg─OH,H─D─Arg─Arp─Pro─Hyp─Gly─Phe─Ser─D─Tic─Ole─Arg─OH,H─(4─苯甲醯)苯甲醯─Lys─D─Arg─Arg─Pro─Hyp─My─Thi─Ser─D─Tic─Oic─Arg─OH,H─D─Arg─Arg─Pro─Hyp─Gly─Leu─Ser─D─Tic─Oic─Arg─OH,H─D─Arg─Arg─Pro─Hyp─GlyPhe─Ser─o─HypE(反式丙基)Oic─Arg─OH或其生理上可接受之盐。
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