| 发明名称 | 制备胺的芳氧基-，芳硫基-，杂环芳氧基-，杂环芳硫基-亚烯基衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明是关于制备具有下式的胺的芳氧基和杂环芳氧基-亚烯基衍生物的方法。式中A和B各自独立地为式(i)～(iii)中的基团。R1和R2各自独立地为氢、C3-6炔基、C8-链烯基；或为被苯取代或未取代的C1-6烷基；或者R1和R2与其所连接的氮原子一起形成被取代或未取代的饱和单杂环。该杂环还可含有氧、硫或氮。本发明的化合物尤其可用作为抑制郁剂、治肥胖病药、抗烟剂和抗酒精过量剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1022828C | 申请公布日期 | 1993.11.24 |
| 申请号 | CN89107641.7 | 申请日期 | 1989.10.04 |
| 申请人 | 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 | 发明人 | 皮尔奥·米洛尼;菲利浦·道斯泰尔特;阿尔托罗·戴拉·托尔雷;阿尔贝托·邦塞格诺里 |
| 分类号 | C07C217/46;C07C333/32 | 主分类号 | C07C217/46 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 戴真秀 |
| 主权项 | 1、制备式(Ⅰ)化合物或其药用盐的方法<img file="891076417_IMG2.GIF" wi="545" he="400" />(Ⅰ)式中A和B各自为式(i)基团：<img file="891076417_IMG3.GIF" wi="300" he="170" />(i)式中Y是-O-，-S-或-NR-，其中R是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可相同或不同，它们各是氢，卤素C<sub>1-4</sub>烷氧基，C<sub>1-4</sub>烷基，氰基，硝基，氨基，三氟甲基，C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基，C<sub>2-5</sub>烷酰基，或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>一起形成亚甲基二氧基；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；该方法包括：a)将式(Ⅱ)化合物(式中A和B的定义同上)与式(Ⅲ)胺(式中R<sub>1</sub>的定义同上)在还原剂存在下反应，得到式(Ⅰ)化合物(式中R<sub>1</sub>的定义同上，R<sub>2</sub>是氢)，或者<img file="891076417_IMG4.GIF" wi="260" he="200" />R<sub>1</sub>－NH<sub>2</sub>b)将式(Ⅳ)化合物还原。<img file="891076417_IMG5.GIF" wi="320" he="200" />(Ⅳ)式中A，B，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的定义同上，或者c)将式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)胺反应，<img file="891076417_IMG6.GIF" wi="679" he="600" />式中A和B的定义同上，Z是离去基团，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的定义同上；如果需要，将式(Ⅰ)化合物转变为另一种式(Ⅰ)化合物，和/或按需要，将式(Ⅰ)化合物转变为其药用盐，和/或按需要，将盐转变为游离化合物，和/或按需要，将异构体混合物分离成单一异构体。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||