| 主权项 |
1﹒一种由式(1)所表示之3,4─反式─4 ─乙基─1,3─双取代的(取代的苯基 )咯啶─2─酮之制法, (其中R1为氢原子,卤原子或甲基;R2 为氢原子、具有1-6个碳原子之烷基 ,具有1-4个碳原子之卤烷基,具有1 -5个碳原子之卤烷氧基,具有1-4个 碳原子之烷氧基,硝基,氰基,苯氧基, 羟基或卤原子;X为氢原子,卤原子,具 有1-4个碳原子之卤烷基,具有1-4 个碳原子之烷基,氰基或硝基;及n为1 或2并表示由X所表示之取代基数目,在 n=2之情况,X之取代基可为相同或不 同,但R1.R2及Xn并非同时为氢原子) ,其包含在甲醇存在下于惰性溶剂内用硼 氢化钠还原由式(2) (其中,R1.R2.X及n定义如上)所 表示之4─乙基─1,3─双取代的(取 代的苯基)─3─咯─2─酮之步骤 者。 2﹒如申请专利范围第1项之3,4─反式─ 4─乙基─1,3─双取代的(取代的苯 基)咯啶─2─酮之制法,其中该4─ 乙基─1,3─双取代的(取代的苯基) ─3─咯啶─2─酮系藉由式(3)所表 示之3,4─双取代的苯胺 (其中R1为氢原子、卤原子或甲基;R2 为氢原子,具有1-6个碳原子之烷基 ,具有1-4个碳原子之卤烷基,具有1 -5个碳原子之卤烷氧基,具有1-4个 碳原子之烷氧基,硝基,氰基,苯氧基, 羟基或卤原子)与由式(4)所表示之卤酮 (其中Y为卤原子)反应,以得一由式(5)所表示之酮苯 胺衍生物 (其中R1.R2及Y定义如上),用Xn取 代的苯基乙醯卤化物醯化此酮苯胺衍生物 ,以得一由式(6)所表示之碳醯衍生物 (其中R1,R2定义如上;X为氢原子,卤 原子,具有1-4个碳原子之卤烷基,具 有1-4个碳原子之烷基,氰基或硝基; 及n为1或2并表示由X所表示之取代基 数目,在n=2之情况,X之取代基可为 相同或不同,但R1,R2及Xn并非同时为 氢原子),然后用硷处理碳醯衍生物以实 施一分子内醇醛缩合者。 3﹒如申请专利范围第1项之3,4─反式─ 4─乙基─1,3─双取代的(取代的苯 基)咯啶─2─酮之制法,其中该4─ 乙基─1,3─双取代的(取代的苯基) ─3─咯啶─2─酮系用Xn取代的苯基 乙醯卤化物选择性醯化由式(7)所表示之 羟基苯胺衍生物 (其中R1为氢原子、卤原子或甲基;R2 为氢原子,具有1-6个碳原子之烷基 ,具有1-4个碳原子之卤烷基,具有1 -5个碳原子之卤烷氧基,具有1-4个 碳原子之烷氧基,硝基,氧基,苯氧基, 挫基或卤原子),以得一由式(8)所表示 之醯胺衍生物 (其中R1,R2定义如上;X为氢原子, 尔原子,具有1-4个碳原子之卤烷基, 具有1-4个碳原子之烷基,氰基或硝基 ;及n为1或2并表示由,所表示之取代 基数目,在n=2之情况,x之取代基可 为相同或不同,但R1.R2及Xn并非同时 为氢原子),氧化此醯胺衍生物,以得一 由式(6)所表示之碳醯衍生物 (其中,R1,R2,x及n定义如上), 然后用硷处理碳醯衍生物以实施一分子内 醇醛缩合者。 |
