发明名称 5–芳基异恶唑衍生物,其制法及其做为除草剂之用途
摘要 5-芳香基异氮杂茂延伸物之一般通式 (Ⅰ):□ (Ⅰ)其中Ar代表苯基具有一或多个R2取代基圈或代表啶基具有一或多个R2取代基团。R代表:氢,羧酸,醚类,氰基,卤素族,烷基或卤烷基。R1代表:烷基,卤烷基或环烷基。R2代表:卤素原子,R4,硝基,-CO2R3,-OR4,-S(O)mR4,S(O)mR5,-O-(CH2)p-OR4或一个烷共被-OR4所取代。R3及R4,可能相同,也可能不相同,分别代表烷基或卤烷基。R5代表选择性的取代苯基。p代表从1到3的整数。m代表0,1,或2。此类延伸物的除草性质及其在作物保护上的利用,皆将皆以描述。
申请公布号 TW221054 申请公布日期 1994.02.11
申请号 TW081105358 申请日期 1992.07.07
申请人 隆宝兰农业有限公司 发明人 克劳迪.兰伯特;保罗.亚佛瑞德.肯恩;苏珊.玛莉.克拉普
分类号 A01N43/80;C07D261/08 主分类号 A01N43/80
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种具式(I)之5─芳基异恶唑衍生物 其中 R代表氢或─CO2R4; R1代表环丙基; Ar代表可经一至三个基团取代之苯基或 啶基,该取代基可相同或不同,系选自卤 素,R4,C1─4卤烷基,─S(O)mR4及─ S(O)mR5; R4代表C1─4烷基; R5代表苯基;且 m代表0,1或2。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物;其中 Ar 代表被一或二个选自卤素,R4,─ S(O)mR4及─S(O)mR5之基团所取代之苯 基;或 被─S(O)mR4基团所取代之啶基。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 包括: 4─环丙基羰基─5─(2─氟─4─甲 基硫醯苯)异恶唑; 4─环丙基羰基─5─(3,4─双氯苯 )异恶唑; 4─环丙基羰基─5─[4─(甲基硫) 苯基)异恶唑; 4─环丙基羰基─5─[3─氯─4─( 甲基硫)苯基]异恶唑; 4─环丙基羰基─5─[3─氯─4─( 甲基硫醯)苯基]异恶唑; 4─环丙基羰基─5─[4─(甲基硫醯 )苯]异恶唑; 4─环丙基羰基─5─[4─(甲基亚磺 酸)苯]异恶唑; 4─环丙基羰基─5─[3─(甲基硫) 苯]异恶唑; 5─[2─氯─4─(甲基硫)苯基]─ 4─环丙基羰基异恶唑─3─羧酸乙酯; 4─环丙基羰基─5─[2─(甲基硫 ) ─4─三氛甲基苯]异恶唑─3─羧酸乙 酯; 4─环丙基羰基─5─[2─(甲基硫) ─4─三氟甲基苯]异恶唑─3─羧酸1 ─甲基乙酯; 4─环丙基羰基─5─[2─(苯基硫) ─4─三氟甲基苯]异恶唑; 4─环丙基羰基─5─[5─(甲基硫) ─啶─2基]异恶唑。 4﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合 物之方法,其包括: (a)使式(II)化合物金属化 其中X为卤素原子,以使卤原子为金属 取代,然后金属化后所得之化合物与式 R1COC1之醯氯反应; (b)氧化通式(III)化合物: 以使羟基转变成酮基; (C)使式(IV)化合物 其中Y代表羧酸基或其反应性衍生物或 氧基,与有机金属试剂反应,以接入 COR1基团; (d)当R为氢原子时,使式(V)化合物 其中L代表离去基,与经胺反应; (e)当不为氢原子时,使式(VI)化合物 其中P为离去基,与式RC(X)=N─OH 之化合物反应,其中X如前所述,而R 不是氢; (f)当R不为氢原子时,使式(VII)化合 与式RC(X)=N─OH之化合物反应,其 中X如前文所述,而R不是氢原子; (g)当R不为氢原子时,使式(VIII)化 合物 之盐类与式RC(X)=NOH之化合物反应 ,其中X如前文所述,而R不是氢原子 紧接着将所得式(I)化合物选择性地转 变成他种式(I)化合物。 5﹒一种除草剂组成物,其含有除草有效量之 根据申请专利范围第1项之式(I)5─芳 基异恶唑衍生物为其活性成份,及农业上 可接受稀程剂或载体及/或界面活性剂。 6﹒根据申请专利范围第5项之除草剂组成物 ,其含有0﹒05到90重量%之有效成分。 7﹒根据申请专利范围第5项之除草剂组合物 ,其含有0﹒05到25重量%之界面活性剂。 8﹒根据申请专利范围第5项之除草剂组成物 ,系呈水性悬浮浓缩剂,可湿性粉剂,水 可溶性或可水分散性粉剂,液态水溶性浓 缩剂,液态可乳化悬浮浓缩剂,颗粒剂或 可乳化浓缩剂。 9﹒一种控制一部位杂草生长之方法,其包含 施用除草有效量之根据申请专利范围第1 项之式(I)5─芳香基异恶唑至该部位。 10﹒根据申请专利范围第9项之方法,其中 该部位系作物生长区,且该化合物之施用 旦为每公顷0﹒01公斤到4﹒0公斤。 11﹒根据申请专利范围第9项之方法,其中 该部位系非作物生长区,且该化合物之施 用量为每公顷1﹒0公斤到20﹒0公斤。
地址 英国