发明名称 衍生物
摘要 如式I所示之3-(-2-甲醯胺基)啶□ Ⅰ其中Ind为2-基,其为未经取代或经C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷氧羰基及/或C1-C4烷硫基,C7-C11芳烷氧基,C1-C5醯氧基,C6-C10芳醯氧基,C6-C10芳氧基,三氟甲基,氰基,氟,氯,羟基,C1-C4烷基磺醯氧基,C6-C10芳磺醯氧基,羧基及/或伸甲二氧基单取代或三取代者,及R为3-啶基,及其生理上可接受盐类,其显示具有选择性的5-羟色胺拮抗效应,因而可被用作为药物。
申请公布号 TW221807 申请公布日期 1994.03.21
申请号 TW081103571 申请日期 1992.05.07
申请人 麦克专利有限公司 发明人 克利斯朶夫.奚弗莱德;克劳斯–鄂图.敏克;杰洛德.巴拓兹克;汉宁.巴特克尔
分类号 A61K31/405;C07D209/10 主分类号 A61K31/405
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种如式I之3─(─2─甲醯胺基 )啶, 其中 Ind为2─基,其为未经取代或经 C1─C4烷基,C1─C4烷氧基,C7─ C11芳烷氧基,氰基,氟,氯或羟基单取 代者,及 R为3─啶基,及其盐类。 2﹒如申请专利范围第1项之式I化合物,其 系选自下列化合物所成族群: N─(啶─3─基)─4─氯基 ─2─甲醯胺, N─(啶─3─基)─5─甲氧基 ─2─甲醯胺, N─(啶─3─基)──2─ 甲醯胺, N─(啶─3─基)─1─甲基 ─2─甲醯胺, N─(啶─3─基)─5─甲基 ─2─甲醯胺, N─(啶─3─基)─4─氟基 ─2─甲醯胺, 3﹒一种制备如申请专利范围第1项之式I化 合物及其监类的方法,此方法之特征为令 式D化合物 其中Ind如申请专利范围第1项中之 定义, X为氯、溴、C1─C6醯氧基、C1 ─C6烷氧基、C7─C11芳烷氧基,C6 ─C10芳醯氧基、或羟基, 与3─胺基啶反应; 及/或令一相当于式I之化合物且其 一或多个氢原子已换为可移去之保护基, 藉着移去此保护基而变为式I化合物;及 /或令式I化合物中之Ind基团转变成另 一个Ind基团;及/或将式I硷类以酸处 理而转变为其盐类。 4﹒一种治疗因5─羟色胺血中含量过高或5 ─羟色胺性活动过度所引起疾病之药学组 成物,其包含至少一种如申请专利范围第 1项之式I化合物及/或其一种生理上可 接受盐类。
地址 德国