| 摘要 |
本发明系关于一种用于制造咯啶衍生物或其盐类之崭新的制法。特定言之，本发明系关于一种用于制造咯啶衍生物或其盐类之工业上特佳的制法，关于其中间化合物及其盐类，和关于用于制造此中间物或其盐类之制法。可藉由本发明之制法而制得之咯啶衍生物或其盐类，如下列通式(I)所示：□ (Ⅰ)其中该R1是杂环 (低级)烷基，R2是醯基，R3是羧基(低级) 烷基或受保护的羧基 (低级) 烷基。其特征为藉由将一种如通示 (II) 所示之化合物或其盐类与一种如通式(III) 所示之化合物或其盐类反应而制得：□ □(II) (III)其中该R1，R2和R3之定义同前，R4是芳基，和YCC是一种阴离子。本发明之咯啶衍生物及其制药学上可接受之盐类为凝血A2 (TXA2) 拮抗剂和TXA2合成抑制剂，适用于预防和／或治疗血栓性疾病、过敏性疾病、等等，及用于降低免疫抑制药之肾毒性，且可与纤维蛋白分解剂并用以提高纤维蛋白分解剂之药效，另外也适用于预防和／或治疗大脑梗塞例如急性大脑梗塞、节律不整，狭心症等。 |
